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Também conhecido como
Prostaglandina E1, PGE1, PGE-1, l-Prostaglandina E1, Alprostadilum, Befar, Caverject, Caverject Impulse, Edex, Muse, Vitaros, Femprox, Topiglan, Alprox-TD, Liprostin, Prostandin, Prostin VR Pediatric, Prostavasin, Lipoprost, Promostan, Prostivas, l-PGE1, PGE1alpha, ácido (11alfa,13E,15S)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprost-13-en-1-oico, (-)-Prostaglandina E1
Definição
O alprostadil é um análogo sintético da prostaglandina E1 (PGE1) utilizado principalmente como tratamento de segunda linha para a disfunção erétil em homens quando a terapia oral falhou.1 Ele atua ligando-se como agonista aos receptores de prostaglandina (por exemplo, EP2), ativando assim a adenilato ciclase. Isso resulta em um acúmulo de monofosfato de adenosina 3’5′-cíclico (cAMP), que é responsável pelos efeitos farmacológicos do medicamento, incluindo o relaxamento do músculo liso que leva à vasodilatação (aumentando o fluxo sanguíneo periférico e intracavernoso), broncodilatação e inibição da agregação plaquetária.1
Contexto clínico
O alprostadil é aprovado pelo FDA como tratamento de segunda linha para a disfunção erétil quando as terapias orais de primeira linha, como os inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5) (por exemplo, sildenafila), mostram-se ineficazes.1 Pode ser administrado por meio de injeção intracavernosa, supositório intrauretral ou creme tópico.2 O medicamento atua relaxando o tecido muscular liso dos corpos cavernosos, dilatando as artérias cavernosas, aumentando o fluxo sanguíneo e levando à ereção.1
Para a disfunção erétil, o alprostadil está disponível em diversas formulações:
- Injeção intracavernosa: O alprostadil é o único agente aprovado pelo FDA para injeções intracavernosas no tratamento da disfunção erétil.1 Ensaios clínicos demonstraram que o alprostadil intracavernoso é eficaz em 70-80% dos pacientes com disfunção erétil.3
- Supositório intrauretral (MUSE – Medicated Urethral System for Erection): Esta alternativa menos invasiva demonstrou eficácia em aproximadamente 43% dos pacientes.4
- Creme tópico (Vitaros, Femprox): O creme tópico de alprostadil provou ser eficaz e bem tolerado, aumentando o escore de função erétil do Índice Internacional de Função Erétil em até 13 pontos em relação ao valor basal.2 Oferece uma opção menos invasiva com menos efeitos colaterais sistêmicos.
O alprostadil também pode ser combinado com outros medicamentos, como na formulação conhecida como “Trimix”, que inclui papaverina, fentolamina e alprostadil.1 Esta combinação é particularmente eficaz quando administrada por injeção intracavernosa.
Além da disfunção erétil, o alprostadil também é aprovado pelo FDA para manter temporariamente a permeabilidade do canal arterial em neonatos com cardiopatia congênita canal-dependente até a intervenção cirúrgica.1 Outras aplicações clínicas incluem o manejo de alterações isquêmicas em pacientes com fenômeno de Raynaud, tratamento da neuropatia periférica diabética, prevenção de nefropatia induzida por contraste e pós-transplante hepático para melhorar o fluxo vascular hepático e reduzir a lesão de isquemia-reperfusão.1
Os critérios de seleção de pacientes para a terapia com alprostadil geralmente incluem indivíduos que:
- Apresentaram falha ou não toleram inibidores da PDE5 orais2
- Possuem contraindicações aos inibidores da PDE5 (por exemplo, uso de nitratos)1
- Apresentam disfunção erétil de diversas etiologias (vasculogênica, psicogênica ou causas mistas)2
- Necessitam de um teste diagnóstico para disfunção erétil3