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Também conhecido como
Prostaglandina E1, PGE1, PGE-1, l-Prostaglandina E1, Alprostadilum, Befar, Caverject, Caverject Impulse, Edex, Muse, Vitaros, Femprox, Topiglan, Alprox-TD, Liprostin, Prostandin, Prostin VR Pediatric, Prostavasin, Lipoprost, Promostan, Prostivas, l-PGE1, PGE1alpha, ácido (11alfa,13E,15S)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprost-13-en-1-oico, (-)-Prostaglandina E1
Definição
O alprostadil é um análogo sintético da prostaglandina E1 (PGE1) utilizado principalmente como tratamento de segunda linha para a disfunção erétil em homens quando a terapia oral falhou.1 Ele atua ligando-se como agonista aos receptores de prostaglandina (por exemplo, EP2), ativando assim a adenilato ciclase. Isso resulta em um acúmulo de monofosfato de adenosina 3’5′-cíclico (cAMP), que é responsável pelos efeitos farmacológicos do medicamento, incluindo o relaxamento do músculo liso que leva à vasodilatação (aumentando o fluxo sanguíneo periférico e intracavernoso), broncodilatação e inibição da agregação plaquetária.1
Contexto clínico
O alprostadil é aprovado pelo FDA para a disfunção erétil e é tipicamente utilizado como tratamento de segunda linha (ou como opção alternativa de primeira linha em pacientes bem informados) quando as terapias orais de primeira linha, como os inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5) (por exemplo, sildenafila), mostram-se ineficazes.1 Pode ser administrado por meio de injeção intracavernosa, supositório intrauretral ou creme tópico.2 O medicamento atua relaxando o tecido muscular liso dos corpos cavernosos, dilatando as artérias cavernosas, aumentando o fluxo sanguíneo e levando à ereção.1
Para a disfunção erétil, o alprostadil está disponível em diversas formulações:
- Injeção intracavernosa: O alprostadil é o único agente aprovado pelo FDA para injeções intracavernosas no tratamento da disfunção erétil.1 Estudos clínicos relatam taxas de eficácia superiores a 70% para o alprostadil intracavernoso em homens com disfunção erétil.3
- Supositório intrauretral (MUSE – Medicated Urethral System for Erection): Esta alternativa menos invasiva produz ereções suficientes para a relação sexual em aproximadamente 30-66% dos pacientes.4
- Creme tópico (por exemplo, Vitaros): O creme tópico de alprostadil provou ser eficaz e bem tolerado, aumentando o escore de função erétil do Índice Internacional de Função Erétil em até 13 pontos em relação ao valor basal.2 Oferece uma opção menos invasiva com menos efeitos colaterais sistêmicos.
O alprostadil também pode ser combinado com outros medicamentos, como na formulação conhecida como “Trimix”, que inclui papaverina, fentolamina e alprostadil.1 Esta combinação é particularmente eficaz quando administrada por injeção intracavernosa.
Além da disfunção erétil, o alprostadil também é aprovado pelo FDA para manter temporariamente a permeabilidade do canal arterial em neonatos com cardiopatia congênita canal-dependente até a intervenção cirúrgica.1 Outras aplicações clínicas incluem o manejo de alterações isquêmicas em pacientes com fenômeno de Raynaud, tratamento da neuropatia periférica diabética, prevenção de nefropatia induzida por contraste e pós-transplante hepático para melhorar o fluxo vascular hepático e reduzir a lesão de isquemia-reperfusão.1
Os critérios de seleção de pacientes para a terapia com alprostadil geralmente incluem indivíduos que:
- Apresentaram falha ou não toleram inibidores da PDE5 orais2
- Possuem contraindicações aos inibidores da PDE5 (por exemplo, uso de nitratos)1
- Apresentam disfunção erétil de diversas etiologias (vasculogênica, psicogênica ou causas mistas)2
- Necessitam de um teste diagnóstico para disfunção erétil3