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También conocido como
Prostaglandina E1, PGE1, PGE-1, l-prostaglandina E1, Alprostadilo, Alprostadilum, Befar, Caverject, Caverject Impulse, Edex, Muse, Vitaros, Femprox, Topiglan, Alprox-TD, Liprostin, Prostandin, Prostin VR Pediatric, Prostavasin, Lipoprost, Promostan, Prostivas, l-PGE1, PGE1alpha, ácido (11alpha,13E,15S)-11,15-dihidroxi-9-oxoprost-13-en-1-oico, (-)-Prostaglandina E1
Definición
El alprostadil es un análogo sintético de la prostaglandina E1 (PGE1) que se utiliza principalmente como tratamiento de segunda línea de la disfunción eréctil en varones cuando ha fracasado el tratamiento oral.1 Actúa uniéndose como agonista a los receptores de prostaglandinas (p. ej., EP2), con lo que activa la adenilato ciclasa. Esto produce una acumulación de 3’5′-monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), responsable de los efectos farmacológicos del medicamento, entre ellos la relajación del músculo liso que conduce a la vasodilatación (aumento del flujo sanguíneo periférico e intracavernoso), la broncodilatación y la inhibición de la agregación plaquetaria.1
Contexto clínico
El alprostadil está aprobado por la FDA para la disfunción eréctil y suele utilizarse como tratamiento de segunda línea (o como alternativa de primera línea en pacientes bien informados) cuando los tratamientos orales de primera línea, como los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) (p. ej., sildenafilo), resultan ineficaces.1 Puede administrarse mediante inyección intracavernosa, supositorio intrauretral o crema tópica.2 El fármaco actúa relajando el tejido muscular liso del cuerpo cavernoso, dilatando las arterias cavernosas y aumentando el flujo sanguíneo, lo que da lugar a una erección.1
Para la disfunción eréctil, el alprostadil está disponible en varias formulaciones:
- Inyección intracavernosa: el alprostadil es el único fármaco aprobado por la FDA para las inyecciones intracavernosas en el tratamiento de la disfunción eréctil.1 Los estudios clínicos describen tasas de eficacia superiores al 70% para el alprostadil intracavernoso en hombres con disfunción eréctil.3
- Supositorio intrauretral (MUSE, Medicated Urethral System for Erection): esta alternativa menos invasiva produce erecciones suficientes para el coito en aproximadamente el 30-66% de los pacientes.4
- Crema tópica (p. ej., Vitaros): la crema tópica de alprostadil ha demostrado ser eficaz y bien tolerada, y aumenta la puntuación de función eréctil del Índice Internacional de Función Eréctil hasta en 13 puntos respecto al valor basal.2 Ofrece una opción menos invasiva con menos efectos secundarios sistémicos.
El alprostadil también puede combinarse con otros medicamentos, como en la formulación conocida como «Trimix», que incluye papaverina, fentolamina y alprostadil.1 Esta combinación es especialmente eficaz cuando se administra mediante inyección intracavernosa.
Además de en la disfunción eréctil, el alprostadil está aprobado por la FDA para mantener temporalmente la permeabilidad del conducto arterioso en neonatos con cardiopatías congénitas dependientes del conducto hasta la intervención quirúrgica.1 Otras aplicaciones clínicas son el tratamiento de los cambios isquémicos en pacientes con fenómeno de Raynaud, el tratamiento de la neuropatía periférica diabética, la prevención de la nefropatía inducida por contraste y su uso tras el trasplante hepático para mejorar el flujo vascular hepático y reducir la lesión por isquemia-reperfusión.1
Los criterios de selección de pacientes para el tratamiento con alprostadil suelen incluir a personas que:
- No han respondido a los inhibidores de la PDE5 orales o no los toleran2
- Tienen contraindicaciones para los inhibidores de la PDE5 (p. ej., uso de nitratos)1
- Presentan disfunción eréctil de diversas etiologías (causas vasculogénicas, psicógenas o mixtas)2
- Necesitan una prueba diagnóstica para la disfunción eréctil3