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También conocido como
Prostaglandina E1, PGE1, PGE-1, l-prostaglandina E1, Alprostadilo, Alprostadilum, Befar, Caverject, Caverject Impulse, Edex, Muse, Vitaros, Femprox, Topiglan, Alprox-TD, Liprostin, Prostandin, Prostin VR Pediatric, Prostavasin, Lipoprost, Promostan, Prostivas, l-PGE1, PGE1alpha, ácido (11alpha,13E,15S)-11,15-dihidroxi-9-oxoprost-13-en-1-oico, (-)-Prostaglandina E1
Definición
El alprostadil es un análogo sintético de la prostaglandina E1 (PGE1) que se utiliza principalmente como tratamiento de segunda línea para la disfunción eréctil en hombres cuando la terapia oral ha fracasado.1 Actúa uniéndose como agonista a los receptores de prostaglandinas (p. ej., EP2), activando de este modo la adenilato ciclasa. Esto da lugar a una acumulación de monofosfato de adenosina cíclico 3’5′ (AMPc), responsable de los efectos farmacológicos del medicamento, entre los que se incluyen la relajación del músculo liso que conduce a la vasodilatación (aumentando el flujo sanguíneo periférico e intracavernoso), la broncodilatación y la inhibición de la agregación plaquetaria.1
Contexto clínico
El alprostadil está aprobado por la FDA como tratamiento de segunda línea para la disfunción eréctil cuando las terapias orales de primera línea, como los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) (p. ej., sildenafilo), resultan ineficaces.1 Puede administrarse mediante inyección intracavernosa, supositorio intrauretral o crema tópica.2 El fármaco actúa relajando el tejido muscular liso de los cuerpos cavernosos, dilatando las arterias cavernosas, aumentando el flujo sanguíneo y provocando una erección.1
Para la disfunción eréctil, el alprostadil está disponible en varias formulaciones:
- Inyección intracavernosa: El alprostadil es el único fármaco aprobado por la FDA para inyecciones intracavernosas en el tratamiento de la disfunción eréctil.1 Los ensayos clínicos han demostrado que el alprostadil intracavernoso es eficaz en el 70-80 % de los pacientes con disfunción eréctil.3
- Supositorio intrauretral (MUSE – Medicated Urethral System for Erection): Esta alternativa menos invasiva ha demostrado una eficacia de aproximadamente el 43 % en los pacientes.4
- Crema tópica (Vitaros, Femprox): La crema tópica de alprostadil ha demostrado ser eficaz y bien tolerada, aumentando la puntuación de la función eréctil del Índice Internacional de Función Eréctil hasta en 13 puntos con respecto al valor basal.2 Ofrece una opción menos invasiva con menos efectos secundarios sistémicos.
El alprostadil también se puede combinar con otros medicamentos, como en la formulación conocida como “Trimix”, que incluye papaverina, fentolamina y alprostadil.1 Esta combinación es especialmente eficaz cuando se administra mediante inyección intracavernosa.
Más allá de la disfunción eréctil, el alprostadil también está aprobado por la FDA para mantener temporalmente la permeabilidad del conducto arterioso en neonatos con cardiopatías congénitas dependientes del conducto hasta la intervención quirúrgica.1 Otras aplicaciones clínicas incluyen el manejo de alteraciones isquémicas en pacientes con fenómeno de Raynaud, el tratamiento de la neuropatía periférica diabética, la prevención de la nefropatía inducida por contraste y trasplante hepático para mejorar el flujo vascular hepático y reducir la lesión por isquemia-reperfusión.1
Los criterios de selección de pacientes para el tratamiento con alprostadil suelen incluir a personas que:
- Han presentado fracaso terapéutico o no toleran los inhibidores orales de la PDE52
- Presentan contraindicaciones para los inhibidores de la PDE5 (p. ej., uso de nitratos)1
- Padecen disfunción eréctil de diversas etiologías (vasculogénica, psicógena o mixta)2
- Requieren una prueba diagnóstica para la disfunción eréctil3