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También conocido como
Antagonistas alfa-adrenérgicos, Antagonistas de los receptores alfa adrenérgicos, bloqueadores α, Agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos
Definición
Los bloqueadores alfa, también conocidos como antagonistas alfa-adrenérgicos, son una clase de fármacos que actúan bloqueando los receptores alfa-adrenérgicos (receptores alfa) del sistema nervioso simpático. Esta acción impide que catecolaminas como la noradrenalina y la adrenalina se unan a estos receptores, lo que produce diversos efectos fisiológicos. Su objetivo principal es relajar determinados músculos y ayudar a que los vasos sanguíneos pequeños permanezcan abiertos. Al bloquear la acción de los nervios del sistema nervioso simpático, pueden mejorar el flujo sanguíneo y reducir la presión arterial. También se utilizan para relajar el tono muscular de la próstata y del cuello vesical, mejorando así el flujo urinario en afecciones como la hiperplasia benigna de próstata (HBP). Los bloqueadores alfa se clasifican, a grandes rasgos, en bloqueadores alfa no selectivos (que bloquean tanto los receptores alfa-1 como los alfa-2) y bloqueadores alfa selectivos (que actúan principalmente sobre los receptores alfa-1 o alfa-2). Los bloqueadores alfa-1 selectivos se utilizan habitualmente para la hipertensión y la HBP, mientras que los bloqueadores alfa no selectivos tienen usos más especializados, como el tratamiento del feocromocitoma. El mecanismo específico consiste en modular el tono vascular y la liberación de noradrenalina, lo que produce vasodilatación y relajación del músculo liso según el subtipo y la localización del receptor.⁽¹⁾⁽¹⁵⁾
Contexto clínico
Los bloqueadores alfa se utilizan en diversos escenarios clínicos, principalmente para el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata (HBP) y la hipertensión.⁽⁹⁾⁽¹⁰⁾⁽¹⁷⁾ En la HBP, los bloqueadores alfa-1 selectivos, como la tamsulosina, la alfuzosina y la silodosina, se consideran fármacos de primera línea. Actúan relajando el músculo liso de la próstata y del cuello vesical, lo que alivia los síntomas del tracto urinario inferior (STUI), como la dificultad para orinar, el chorro débil y la nicturia. A menudo se observa un alivio sintomático a los pocos días de iniciar el tratamiento.⁽¹⁰⁾ La selección de pacientes con HBP suele incluir a hombres con STUI de moderados a graves que no presentan contraindicaciones para el tratamiento con bloqueadores alfa. Los resultados esperados incluyen una mejora del flujo urinario y una reducción de las puntuaciones de síntomas.
En la hipertensión, los bloqueadores alfa como la doxazosina y la prazosina suelen considerarse fármacos de segunda línea debido a posibles efectos adversos como la hipotensión ortostática.⁽⁹⁾ Se utilizan cuando otros antihipertensivos son insuficientes o están contraindicados. Estos fármacos reducen la presión arterial al provocar la vasodilatación de los vasos sanguíneos periféricos. La selección de pacientes requiere valorar cuidadosamente los factores de riesgo cardiovascular y la posibilidad de síntomas ortostáticos. El resultado esperado es una reducción de la presión arterial sistémica.
Los bloqueadores alfa no selectivos fenoxibenzamina y fentolamina están aprobados por la FDA para el tratamiento del feocromocitoma, un tumor poco frecuente de la médula suprarrenal que secreta un exceso de catecolaminas. Se utilizan antes y durante la cirugía para controlar las crisis hipertensivas.⁽¹⁾⁽²⁾ La fentolamina también tiene usos fuera de indicación, como el tratamiento de las complicaciones cardiovasculares inducidas por la cocaína y como componente de la terapia de inyección intracavernosa (Trimix) para la disfunción eréctil masculina.⁽³⁾⁽⁴⁾⁽⁵⁾⁽⁶⁾⁽⁷⁾⁽⁸⁾
Los bloqueadores alfa, en particular los antagonistas alfa-1 selectivos como la silodosina y la tamsulosina, también se emplean como terapia médica expulsiva (TME) de primera línea para los cálculos ureterales (piedras en el riñón), especialmente los situados en el uréter distal. Relajan el músculo liso ureteral, lo que facilita la expulsión espontánea de los cálculos.⁽¹⁹⁾⁽²⁰⁾⁽²¹⁾⁽²²⁾⁽²³⁾⁽²⁴⁾⁽²⁵⁾ El tratamiento suele mantenerse durante un máximo de tres semanas. Los bloqueadores alfa-1 selectivos como la silodosina (fuera de indicación) también han mostrado cierta eficacia en el tratamiento de la eyaculación precoz, aunque pueden reducir el volumen del semen.⁽²⁶⁾ Además, puede considerarse el tratamiento con bloqueadores alfa (p. ej., tamsulosina fuera de indicación) en pacientes mujeres con STUI.⁽¹⁸⁾
Los procedimientos quirúrgicos no están directamente asociados a la administración de los bloqueadores alfa en sí, pero estos fármacos suelen formar parte de la estrategia de tratamiento médico de afecciones que con el tiempo podrían requerir cirugía (p. ej., una HBP que progresa hasta requerir una resección transuretral de la próstata si el tratamiento médico fracasa o es insuficiente). En el contexto del feocromocitoma, el bloqueo alfa es una parte fundamental de la preparación perioperatoria para la extirpación quirúrgica del tumor.⁽¹⁾⁽²⁾