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También conocido como
PDE5Is, Inhibidores de la fosfodiesterasa 5, Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 específicos de cGMP, Medicamentos para la disfunción eréctil, Fármacos contra la impotencia, Inhibidores selectivos de la PDE5
Definición
Los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) son una clase de medicamentos que bloquean selectivamente la enzima fosfodiesterasa tipo 5, que se encuentra predominantemente en los cuerpos cavernosos del pene y en la vasculatura de los pulmones. Estos fármacos actúan impidiendo la degradación del monofosfato de guanosina cíclico (cGMP), prolongando así la acción del óxido nítrico (NO) y mejorando la vasodilatación en tejidos específicos.1
El mecanismo de acción consiste en inhibir el sitio catalítico de la PDE5 que normalmente degrada el cGMP. Tras la estimulación sexual, los impulsos nerviosos liberan neurotransmisores en los cuerpos cavernosos, lo que induce la producción de óxido nítrico por parte de las células endoteliales. Este óxido nítrico se difunde hacia las células musculares lisas adyacentes y estimula la formación de cGMP, lo que da lugar a vasodilatación y a un aumento del flujo sanguíneo peneano.2 Los inhibidores de la PDE5 potencian estos incrementos endógenos de cGMP al inhibir su degradación, lo que resulta en una erección prolongada.3
Además de tratar la disfunción eréctil, estos medicamentos han demostrado eficacia en el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar al provocar vasodilatación en la vasculatura pulmonar, disminuyendo así la resistencia vascular pulmonar y mejorando la capacidad de ejercicio.4 También han mostrado beneficios potenciales en otras afecciones, como los síntomas del tracto urinario inferior asociados a la hiperplasia benigna de próstata, el fenómeno de Raynaud’s y el edema pulmonar de gran altitud.5
Contexto clínico
Los inhibidores de la PDE5 se recomiendan principalmente como tratamiento de primera línea para la disfunción eréctil (ED) de origen psicógeno, vascular y neuropático cuando se combinan con una terapia específica para la etiología.1 El descubrimiento de estos medicamentos revolucionó el tratamiento de la ED, ofreciendo una opción no invasiva y eficaz para millones de hombres en todo el mundo. Las estimaciones actuales sugieren que aproximadamente 320 millones de hombres presentarán disfunción eréctil para el año 2025.2
Estos fármacos también están indicados para la hipertensión pulmonar idiopática, en particular en pacientes con clase 2 o 3 de la NYHA con respuesta vasodilatadora aguda negativa. No se recomiendan en pacientes con clase 4 de la NYHA, en los que son más adecuados los agonistas de la prostaciclina como el epoprostenol y el iloprost.3
Los inhibidores de la PDE5 tratan eficazmente la eyaculación precoz asociada a la disfunción eréctil al aumentar la latencia eyaculatoria mediante la inhibición de los receptores de la PDE5 en el tejido contráctil del tracto reproductor masculino.4 Asimismo, han demostrado eficacia en el tratamiento del mal de altura al reducir la hipertensión pulmonar en personas con presión arterial sistólica pulmonar elevada inducida por la altitud.5
El uso temprano de sildenafil tras la prostatectomía radical ha demostrado beneficios en el tratamiento de la ED posquirúrgica gracias a sus efectos neurorregenerativos sobre el nervio cavernoso, que a menudo se daña durante la intervención.6 En pacientes con síntomas del tracto urinario inferior (LUTS) debidos a hiperplasia benigna de próstata con ED concomitante, estos fármacos reducen los síntomas de vacilación miccional, urgencia y frecuencia.7
Los criterios de selección de pacientes incluyen una evaluación minuciosa del estado cardiovascular, ya que estos medicamentos están contraindicados en pacientes que toman nitratos debido al riesgo de hipotensión grave. Deben utilizarse con precaución en pacientes con infarto de miocardio reciente, accidente cerebrovascular, arritmias potencialmente mortales o angina inestable.8 Es necesario realizar ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia hepática o renal.9
Los resultados esperados del tratamiento con inhibidores de la PDE5 incluyen la mejora de la función eréctil, una mayor calidad de vida y un aumento de la satisfacción con la actividad sexual. Las tasas de éxito oscilan entre el 65 y el 80 % en la población general con ED, con variaciones según la etiología y las comorbilidades.10 El fracaso terapéutico puede requerir la consideración de enfoques alternativos, como inyecciones intracavernosas, dispositivos de vacío o prótesis de pene.