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Auch bekannt als
PDE5Is, Phosphodiesterase-5-Hemmer, cGMP-spezifische Phosphodiesterase-Typ-5-Inhibitoren, Medikamente gegen erektile Dysfunktion, Potenzmittel, Selektive PDE5-Hemmer
Definition
Phosphodiesterase-Typ-5-(PDE5)-Hemmer sind eine Klasse von Medikamenten, die das Enzym Phosphodiesterase-Typ-5 selektiv blockieren, welches vorwiegend im Corpus cavernosum des Penis und im Gefäßsystem der Lunge vorkommt. Diese Wirkstoffe verhindern den Abbau von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP), wodurch die Wirkung von Stickstoffmonoxid (NO) verlängert und die Vasodilatation in bestimmten Geweben verstärkt wird.1
Der Wirkungsmechanismus beruht auf der Hemmung des katalytischen Zentrums der PDE5, das normalerweise cGMP abbaut. Nach sexueller Stimulation setzen Nervenimpulse Neurotransmitter in den Corpora cavernosa frei, was die Produktion von Stickstoffmonoxid durch Endothelzellen bewirkt. Dieses Stickstoffmonoxid diffundiert in benachbarte glatte Muskelzellen und stimuliert die Bildung von cGMP, was zu einer Vasodilatation und einer verstärkten penilen Durchblutung führt.2 PDE5-Hemmer verstärken diesen endogenen Anstieg von cGMP durch Hemmung seines Abbaus, was zu einer verlängerten Erektion führt.3
Neben der Behandlung der erektilen Dysfunktion haben diese Medikamente ihre Wirksamkeit bei der Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie unter Beweis gestellt, indem sie eine Vasodilatation im pulmonalen Gefäßbett bewirken, wodurch der pulmonale Gefäßwiderstand gesenkt und die körperliche Leistungsfähigkeit verbessert wird.4 Sie haben zudem potenzielle Vorteile bei weiteren Erkrankungen gezeigt, wie etwa bei Symptomen des unteren Harntrakts im Zusammenhang mit einer benignen Prostatahyperplasie, dem Raynaud-Phänomen und dem Höhenlungenödem.5
Klinischer Kontext
PDE5-Hemmer werden in Kombination mit einer ätiologiespezifischen Therapie primär als Erstlinientherapie bei erektiler Dysfunktion (ED) aufgrund psychogener, vaskulärer und neuropathischer Ursachen empfohlen.1 Die Entdeckung dieser Medikamente revolutionierte die ED-Behandlung und bot Millionen von Männern weltweit eine nicht-invasive, wirksame Option. Aktuelle Schätzungen gehen davon aus, dass bis 2025 etwa 320 Millionen Männer von erektiler Dysfunktion betroffen sein werden.2
Diese Medikamente sind auch für die idiopathische pulmonale Hypertonie indiziert, insbesondere bei Patienten der NYHA-Klasse 2 oder 3 mit negativem akutem Vasodilatatortest. Für Patienten der NYHA-Klasse 4 werden sie nicht empfohlen; hier sind Prostacyclin-Agonisten wie Epoprostenol und Iloprost besser geeignet.3
PDE5-Hemmer behandeln effektiv den vorzeitigen Samenerguss in Verbindung mit erektiler Dysfunktion, indem sie die Ejakulationslatenz durch Hemmung der PDE5-Rezeptoren im kontraktilen Gewebe des männlichen Genitaltrakts verlängern.4 Darüber hinaus haben sie sich bei der Behandlung der Höhenkrankheit als wirksam erwiesen, indem sie den pulmonalen Hochdruck bei Personen mit höheninduziertem hohem systolischem Pulmonalarteriendruck senken.5
Der frühe Einsatz von Sildenafil nach einer radikalen Prostatektomie hat Vorteile bei der Behandlung der postoperativen ED gezeigt, was auf neuroregenerative Effekte auf den Nervus cavernosus zurückzuführen ist, der während des Eingriffs häufig geschädigt wird.6 Bei Patienten mit Symptomen des unteren Harntrakts (LUTS) infolge einer benignen Prostatahyperplasie mit begleitender ED reduzieren diese Medikamente Symptome wie Startverzögerung, Harndrang und Pollakisurie.7
Die Kriterien für die Patientenauswahl erfordern eine sorgfältige Beurteilung des kardiovaskulären Status, da diese Medikamente bei Patienten, die Nitrate einnehmen, aufgrund des Risikos einer schweren Hypotonie kontraindiziert sind. Bei Patienten mit kürzlich aufgetretenem Myokardinfarkt, Schlaganfall, lebensbedrohlichen Arrhythmien oder instabiler Angina pectoris sollten sie mit Vorsicht angewendet werden.8 Dosisanpassungen sind bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion erforderlich.9
Zu den erwarteten Ergebnissen einer PDE5-Hemmer-Therapie gehören eine verbesserte Erektionsfähigkeit, eine gesteigerte Lebensqualität und eine höhere Zufriedenheit bei sexuellen Aktivitäten. Die Erfolgsraten liegen in der allgemeinen ED-Population zwischen 65 und 80 %, mit Variationen je nach Ätiologie und Komorbiditäten.10 Bei einem Therapieversagen kann die Erwägung alternativer Ansätze wie Schwellkörper-Autoinjektionen, Vakuumpumpen oder Schwellkörperimplantate erforderlich sein.