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También conocido como
PDE5Is, Inhibidores de la fosfodiesterasa 5, Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 específicos de cGMP, Medicamentos para la disfunción eréctil, Fármacos contra la impotencia, Inhibidores selectivos de la PDE5
Definición
Los inhibidores de la fosfodiesterasa de tipo 5 (PDE5) son una clase de medicamentos que bloquean selectivamente la enzima fosfodiesterasa de tipo 5, que se encuentra predominantemente en el cuerpo cavernoso del pene y en la vasculatura pulmonar. Estos fármacos actúan impidiendo la degradación del guanosín monofosfato cíclico (cGMP), con lo que prolongan la acción del óxido nítrico (NO) y potencian la vasodilatación en tejidos específicos.1
El mecanismo de acción consiste en inhibir el sitio catalítico de la PDE5 que normalmente degrada el cGMP. Tras la estimulación sexual, los impulsos nerviosos liberan neurotransmisores en los cuerpos cavernosos, lo que provoca la producción de óxido nítrico por parte de las células endoteliales. Este óxido nítrico difunde a las células musculares lisas adyacentes y estimula la formación de cGMP, lo que da lugar a vasodilatación y a un aumento del flujo sanguíneo del pene.2 Los inhibidores de la PDE5 potencian estos aumentos endógenos de cGMP al inhibir su degradación, lo que se traduce en una erección prolongada.3
Además de tratar la disfunción eréctil, estos medicamentos han demostrado eficacia en el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar, ya que provocan vasodilatación en la vasculatura pulmonar, con lo que disminuyen la resistencia vascular pulmonar y mejoran la capacidad de ejercicio.4 También han mostrado posibles beneficios en otras afecciones, como los síntomas del tracto urinario inferior asociados a la hiperplasia benigna de próstata, el fenómeno de Raynaud y el edema pulmonar de gran altitud.5
Contexto clínico
Los inhibidores de la PDE5 se recomiendan principalmente como tratamiento de primera línea de la disfunción eréctil (DE) de causa psicógena, vascular y neuropática cuando se combinan con un tratamiento específico de la etiología.1 El descubrimiento de estos medicamentos revolucionó el tratamiento de la DE, al ofrecer una opción no invasiva y eficaz a millones de hombres en todo el mundo. Proyecciones anteriores estimaban que aproximadamente 320 millones de hombres se verían afectados por disfunción eréctil para 2025.2
Estos medicamentos también están indicados en la hipertensión arterial pulmonar, en particular en pacientes en clase funcional II o III de la OMS con respuesta vasodilatadora aguda negativa. No se recomiendan en pacientes en clase funcional IV de la OMS, en los que son más adecuados los agonistas de la prostaciclina, como el epoprostenol y el iloprost.3
Los inhibidores de la PDE5 tratan eficazmente la eyaculación precoz asociada a disfunción eréctil al aumentar la latencia eyaculatoria mediante la inhibición de la enzima PDE5 en el tejido contráctil del aparato reproductor masculino.4 Además, han mostrado eficacia en el tratamiento del mal de altura al reducir la hipertensión pulmonar en personas con presión arterial sistólica pulmonar elevada inducida por la altitud.5
El uso precoz de sildenafilo tras una prostatectomía radical ha demostrado beneficios en el tratamiento de la DE posquirúrgica gracias a sus efectos neurorregeneradores sobre el nervio cavernoso, que a menudo se lesiona durante el procedimiento.6 En los pacientes con síntomas del tracto urinario inferior (STUI) debidos a hiperplasia benigna de próstata con DE concomitante, estos fármacos reducen los síntomas de dificultad para iniciar la micción, urgencia y frecuencia.7
Los criterios de selección de pacientes incluyen una evaluación minuciosa del estado cardiovascular, ya que estos medicamentos están contraindicados en pacientes que toman nitratos por el riesgo de hipotensión grave. Deben utilizarse con precaución en pacientes con infarto de miocardio reciente, ictus, arritmias potencialmente mortales o angina inestable.8 Es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática o renal.9
Entre los resultados esperados del tratamiento con inhibidores de la PDE5 se incluyen la mejora de la función eréctil, una mejor calidad de vida y una mayor satisfacción con la actividad sexual. Las tasas de éxito oscilan entre el 65 y el 80% en las poblaciones generales con DE, con variaciones en función de la etiología y las comorbilidades.10 El fracaso del tratamiento puede obligar a considerar enfoques alternativos, como las inyecciones intracavernosas, los dispositivos de vacío o las prótesis de pene.