Skip to main content

المواقع الخاصة بكل دولة

حاصرات ألفا

المشاهدات: 114

يُعرف أيضاً بـ

مضادات مستقبلات ألفا الأدرينالية، مضادات المستقبلات ألفا الأدرينية، حاصرات ألفا، عوامل حصر ألفا الأدرينالية

التعريف

حاصرات ألفا، المعروفة أيضًا بمضادات مستقبلات ألفا الأدرينالية، فئة من الأدوية تعمل عن طريق حصر مستقبلات ألفا الأدرينالية (مستقبلات ألفا) في الجهاز العصبي الودي. ويمنع هذا الفعل الكاتيكولامينات، مثل النورإبينفرين والإبينفرين، من الارتباط بهذه المستقبلات، مما يؤدي إلى تأثيرات فسيولوجية متنوعة. والغرض الأساسي منها هو إرخاء عضلات معينة والمساعدة على إبقاء الأوعية الدموية الصغيرة مفتوحة. ومن خلال حصر فعل الأعصاب في الجهاز العصبي الودي، يمكنها تحسين تدفق الدم وخفض ضغط الدم. وتُستخدم أيضًا لإرخاء توتر العضلات في البروستاتا وعنق المثانة، ومن ثم تحسين تدفق البول في حالات مثل تضخم البروستاتا الحميد (BPH). وتُصنَّف حاصرات ألفا عمومًا إلى حاصرات ألفا غير انتقائية (تحصر مستقبلات ألفا-1 وألفا-2 كليهما) وحاصرات ألفا انتقائية (تستهدف أساسًا مستقبلات ألفا-1 أو ألفا-2). وتُستخدم حاصرات ألفا-1 الانتقائية بشكل شائع لعلاج ارتفاع ضغط الدم وتضخم البروستاتا الحميد، في حين أن لحاصرات ألفا غير الانتقائية استخدامات أكثر تخصصًا، مثل علاج ورم القواتم. وتتضمن الآلية المحددة تعديل التوتر الوعائي وإفراز النورإبينفرين، مما يؤدي إلى توسع الأوعية وإرخاء العضلات الملساء بحسب النوع الفرعي للمستقبل وموقعه.⁽¹⁾⁽¹⁵⁾

السياق السريري

تُستخدم حاصرات ألفا في سيناريوهات سريرية متنوعة، أساسًا لعلاج تضخم البروستاتا الحميد (BPH) وارتفاع ضغط الدم.⁽⁹⁾⁽¹⁰⁾⁽¹⁷⁾ ففي تضخم البروستاتا الحميد، تُعد حاصرات ألفا-1 الانتقائية مثل تامسولوسين وألفوزوسين وسيلودوسين أدوية خط أول. وهي تعمل عبر إرخاء العضلات الملساء في البروستاتا وعنق المثانة، مما يخفف أعراض السبيل البولي السفلي (LUTS) مثل صعوبة التبول وضعف تدفق البول والتبول الليلي. وغالبًا ما يُلاحَظ تخفيف الأعراض خلال أيام قليلة من بدء العلاج.⁽¹⁰⁾ ويشمل اختيار المرضى في تضخم البروستاتا الحميد عادةً الرجال المصابين بأعراض LUTS متوسطة إلى شديدة ممن ليست لديهم موانع للعلاج بحاصرات ألفا. وتشمل النتائج المتوقعة تحسن معدلات تدفق البول وانخفاض درجات الأعراض.

أما في ارتفاع ضغط الدم، فتُعد حاصرات ألفا مثل دوكسازوسين وبرازوسين عمومًا أدوية خط ثانٍ بسبب آثارها الضارة المحتملة مثل انخفاض ضغط الدم الوضعي.⁽⁹⁾ وتُستخدم عندما تكون الأدوية الأخرى الخافضة للضغط غير كافية أو مضادة الاستطباب. وتخفض هذه الأدوية ضغط الدم عبر إحداث توسع في الأوعية الدموية الطرفية. ويتضمن اختيار المرضى دراسة متأنية لعوامل الخطر القلبية الوعائية واحتمال حدوث أعراض وضعية. والنتائج المتوقعة هي انخفاض ضغط الدم الشرياني الجهازي.

حاصرات ألفا غير الانتقائية، فينوكسي بنزامين وفينتولامين، معتمدة من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) لعلاج ورم القواتم، وهو ورم نادر في لب الغدة الكظرية يفرز كميات زائدة من الكاتيكولامينات. وتُستخدم قبل الجراحة وأثناءها للسيطرة على نوبات ارتفاع ضغط الدم.⁽¹⁾⁽²⁾ وللفينتولامين أيضًا استخدامات خارج النشرة المعتمدة، منها علاج المضاعفات القلبية الوعائية الناجمة عن الكوكايين، وكمكوّن في العلاج بالحقن داخل الجسم الكهفي (Trimix) لضعف الانتصاب لدى الذكور.⁽³⁾⁽⁴⁾⁽⁵⁾⁽⁶⁾⁽⁷⁾⁽⁸⁾

تُستخدم حاصرات ألفا، ولا سيما مضادات ألفا-1 الانتقائية مثل سيلودوسين وتامسولوسين، أيضًا علاجًا طبيًا طاردًا خط أول (MET) لحصيات الحالب (حصى الكلى)، خاصةً تلك الموجودة في الحالب القاصي. فهي ترخي العضلات الملساء للحالب، مما يسهّل الخروج التلقائي للحصيات.⁽¹⁹⁾⁽²⁰⁾⁽²¹⁾⁽²²⁾⁽²³⁾⁽²⁴⁾⁽²⁵⁾ ويستمر العلاج عادةً لمدة تصل إلى ثلاثة أسابيع. كما أظهرت حاصرات ألفا-1 الانتقائية مثل سيلودوسين (خارج النشرة المعتمدة) بعض الفعالية في علاج القذف المبكر، وإن كانت قد تقلل حجم السائل المنوي.⁽²⁶⁾ إضافةً إلى ذلك، قد يُنظر في العلاج بحاصرات ألفا (مثل تامسولوسين خارج النشرة المعتمدة) للمريضات المصابات بأعراض LUTS.⁽¹⁸⁾

لا ترتبط الإجراءات الجراحية مباشرةً بإعطاء حاصرات ألفا نفسها، لكن هذه الأدوية غالبًا ما تكون جزءًا من استراتيجية العلاج الطبي لحالات قد تتطلب الجراحة في النهاية (مثل تضخم البروستاتا الحميد الذي يتطور ليتطلب استئصال البروستاتا عبر الإحليل إذا فشل العلاج الدوائي أو كان غير كافٍ). وفي سياق ورم القواتم، يُعد حصر ألفا جزءًا حاسمًا من التحضير حول الجراحة لاستئصال الورم جراحيًا.⁽¹⁾⁽²⁾

الاستشهاد العلمي

[1] Pacak K. Preoperative management of the pheochromocytoma patient. J Clin Endocrinol Metab. 2007 Nov;92(11):4069-79. doi: 10.1210/jc.2007-1720. Epub 2007 Sep 11. PMID: 17848402.

[2] Ramachandran R, Rewari V. Current perioperative management of pheochromocytomas. Indian J Urol. 2017 Jan-Mar;33(1):19-25. doi: 10.4103/0970-1591.194781. PMID: 28197025; PMCID: PMC5264186.

[3] Richards JR, Hollander JE, Ramoska EA, Fareed FN, Sand IC, Izquierdo Gómez MM, Lange RA. β-Blockers, Cocaine, and the Unopposed α-Stimulation Phenomenon. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2017 May;22(3):239-249. doi: 10.1177/1074248416681644. Epub 2016 Dec 14. PMID: 28399647.

[4] Page RL, O'Bryant CL, Cheng D, Dow TJ, Ky B, Stein CM, Spencer AP, Trupp RJ, Lindenfeld J., American Heart Association Clinical Pharmacology and Heart Failure and Transplantation Committees of the Council on Clinical Cardiology; Council on Cardiovascular Surgery and Anesthesia; Council on Cardiovascular and Stroke Nursing; and Council on Quality of Care and Outcomes Research. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure: A Scientific Statement From the American Heart Association. Circulation. 2016 Aug 9;134(6):e32-69. doi: 10.1161/CIR.0000000000000426. Erratum in: Circulation. 2016 Sep 20;134(12):e261. Erratum in: Circulation. 2017 Jan 31;135(5):e20. PMID: 27400984.

[5] Thadchanamoorthy V, Dayaratna T. Phentolamine. StatPearls Publishing; 2024 Jan. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK564363/

[6] McMahon CG. Current diagnosis and management of erectile dysfunction. Med J Aust. 2019 Jun;210(10):469-476. doi: 10.5694/mja2.50167. Epub 2019 May 17. PMID: 31099420.

[7] Coombs PG, Heck M, Guhring P, Narus J, Mulhall JP. A review of outcomes of an intracavernosal injection therapy programme. BJU Int. 2012 Dec;110(11):1787-91. doi: 10.1111/j.1464-410X.2012.11080.x. Epub 2012 May 7. PMID: 22564343.

[8] Duncan C, Omran GJ, Teh J, Davis NF, Bolton DM, Lawrentschuk N. Erectile dysfunction: a global review of intracavernosal injectables. World J Urol. 2019 Jun;37(6):1007-1014. doi: 10.1007/s00345-019-02727-5. Epub 2019 Mar 20. PMID: 30895359.

[9] Chobanian AV, Bakris GL, Black HR, Cushman WC, Green LA, Izzo JL, Jones DW, Materson BJ, Oparil S, Wright JT, Roccella EJ., National Heart, Lung, and Blood Institute Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure. National High Blood Pressure Education Program Coordinating Committee. The Seventh Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure: the JNC 7 report. JAMA. 2003 May 21;289(19):2560-72. doi: 10.1001/jama.289.19.2560. Erratum in: JAMA. 2003 Jul 9;290(2):197. PMID: 12748199.

[10] AUA Guideline on Management of Benign Prostatic Hyperplasia (BPH). American Urological Association. Updated 2023. Available from: https://www.auanet.org/guidelines-and-quality/guidelines/benign-prostatic-hyperplasia-(bph -guideline

[11] Ernst E, Pittler MH. Yohimbine for erectile dysfunction: a systematic review and meta-analysis of randomized clinical trials. J Urol. 1998 Feb;159(2):433-6. doi: 10.1016/s0022-5347(01)63942-9. PMID: 9649257.

[12] Tam SW, Worcel M, Wyllie M. Yohimbine: a clinical review. Pharmacol Ther. 2001 Sep;91(3):215-43. doi: 10.1016/s0163-7258(01)00156-5. PMID: 11744068.

[13] Ostojic SM. Yohimbine: the effects on body composition and exercise performance in soccer players. Res Sports Med. 2006 Oct-Dec;14(4):289-99. doi: 10.1080/15438620600987106. PMID: 17214405.

[14] Morales A. Yohimbine in erectile dysfunction: the facts. Int J Impot Res. 2000 Mar;12 Suppl 1:S70-4. doi: 10.1038/sj.ijir.3900508. PMID: 10845767.

[15] Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. Basic & Clinical Pharmacology. 12th ed. McGraw-Hill Medical; 2012.

[17] Lepor H. Alpha-blockers for the treatment of benign prostatic hyperplasia. Rev Urol. 2007 Fall;9(4):181-90. PMID: 18231614; PMCID: PMC2213889.

[18] Zhang HL, Huang ZG, Qiu Y, Cheng X, Zou XQ, Liu TT. Tamsulosin for treatment of lower urinary tract symptoms in women: a systematic review and meta-analysis. Int J Impot Res. 2017;29(4):148-156. doi:10.1038/ijir.2017.12. PMID: 28424499.

[19] Seitz C, Liatsikos E, Porpiglia F, Tiselius HG, Zwergel U. Medical therapy to facilitate the passage of stones: what is the evidence? Eur Urol. 2009 Sep;56(3):455-71. doi: 10.1016/j.eururo.2009.06.012. Epub 2009 Jun 17. PMID: 19556043.

[20] Hollingsworth JM, Canales BK, Rogers MA, Sukumar S, Yan P, Kuntz GM, Dahm P. Alpha blockers for treatment of ureteric stones: systematic review and meta-analysis. BMJ. 2016 Dec 1;355:i6112. doi: 10.1136/bmj.i6112. PMID: 27908918; PMCID: PMC5131734.

[21] Campschroer T, Zhu Y, Duijvesz D, Grobbee DE, Lock MT. Alpha-blockers as medical expulsive therapy for ureteral stones. Cochrane Database Syst Rev. 2018 Apr 11;4(4):CD008509. doi: 10.1002/14651858.CD008509.pub3. PMID: 29637541; PMCID: PMC6494465.

[22] Pickard R, Starr K, MacLennan G, Lam T, Thomas R, Burr J, Norrie J, McPherson G, McDonald A, Anson K, N'Dow J, Burgess N, Clark T, Kilonzo M, Gillies K, Boachie C, Erasmus P, McClinton S, Goodman C., SUSPEND Study Group. Medical expulsive therapy in adults with ureteric colic: a multicentre, randomised, placebo-controlled trial. Lancet. 2015 Jul 25;386(9991):341-9. doi: 10.1016/S0140-6736(15)60933-3. Epub 2015 May 19. PMID: 26003623.

[23] Huang W, Xue P, Zong H, Zhang Y. Efficacy and safety of silodosin in the medical expulsion therapy for distal ureteral calculi: a systematic review and meta-analysis. Br J Clin Pharmacol. 2016;81(1):13-22. doi:10.1111/bcp.12737. PMID: 26255996; PMCID: PMC4693578.

[24] Hsu YP, Hsu CW, Bai CH, Cheng SW, Chen KC, Chen C. Silodosin versus tamsulosin for medical expulsive treatment of ureteral stones: A systematic review and meta-analysis. PLoS One. 2018;13(8):e0203035. doi:10.1371/journal.pone.0203035. PMID: 30153301; PMCID: PMC6112672.

[25] Özsoy M, Liatsikos E, Scheffbuch N, Kallidonis P. Comparison of silodosin to tamsulosin for medical expulsive treatment of ureteral stones: a systematic review and meta-analysis. Urolithiasis. 2016;44(6):491-497. doi:10.1007/s00240-016-0872-y. PMID: 27021350; PMCID: PMC5063919.

[26] Fauzan MI, Daryanto B, Budaya TN, Makkaraka MAG, Fakhri M, Rahman IA. Promising selective alpha-1 blocker silodosin as a new therapeutic strategy for premature ejaculation and analysis of its drug adverse effect: A systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Arch Ital Urol Androl. 2024;96(4):12984. doi:10.4081/aiua.2024.12984. PMID: 39692416.

[27] Nickel JC, Méndez-Probst CE, Whelan TF, Paterson RF, Razvi H. 2010 Update: Guidelines for the management of benign prostatic hyperplasia. Can Urol Assoc J. 2010 Oct;4(5):310-6. doi: 10.5489/cuaj.10124. PMID: 20941312; PMCID: PMC2950766.

منتجات Rigicon ذات الصلة

يختلف توفر المنتجات حسب البلد. بعض المنتجات المعروضة على هذا الموقع غير متاحة للبيع في الولايات المتحدة. الوضع التنظيمي في الولايات المتحدة