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Auch bekannt als
Alpha-adrenerge Antagonisten, Alpha-Adrenozeptor-Antagonisten, α-Blocker, Alpha-adrenerge Blocker
Definition
Alphablocker, auch als alpha-adrenerge Antagonisten bezeichnet, sind eine Klasse von Arzneimitteln, die alpha-adrenerge Rezeptoren (Alpha-Rezeptoren) im sympathischen Nervensystem blockieren. Dadurch wird verhindert, dass Katecholamine wie Noradrenalin und Adrenalin an diese Rezeptoren binden, was verschiedene physiologische Wirkungen nach sich zieht. Ihr Hauptzweck besteht darin, bestimmte Muskeln zu entspannen und kleine Blutgefäße offen zu halten. Indem sie die Wirkung der Nerven des sympathischen Nervensystems blockieren, können sie die Durchblutung verbessern und den Blutdruck senken. Sie werden außerdem eingesetzt, um den Muskeltonus in Prostata und Blasenhals zu senken und so den Harnfluss bei Erkrankungen wie der benignen Prostatahyperplasie (BPH) zu verbessern. Alphablocker werden grob in nichtselektive Alphablocker (die sowohl Alpha-1- als auch Alpha-2-Rezeptoren blockieren) und selektive Alphablocker (die vorwiegend auf Alpha-1- oder Alpha-2-Rezeptoren wirken) eingeteilt. Selektive Alpha-1-Blocker werden häufig bei Bluthochdruck und BPH eingesetzt, während nichtselektive Alphablocker speziellere Anwendungen haben, etwa in der Behandlung des Phäochromozytoms. Der genaue Mechanismus beruht auf der Modulation des Gefäßtonus und der Noradrenalinfreisetzung, was je nach Rezeptorsubtyp und Lokalisation zu Vasodilatation und Entspannung der glatten Muskulatur führt.⁽¹⁾⁽¹⁵⁾
Klinischer Kontext
Alphablocker werden in verschiedenen klinischen Situationen eingesetzt, vor allem zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie (BPH) und des Bluthochdrucks.⁽⁹⁾⁽¹⁰⁾⁽¹⁷⁾ Bei BPH gelten selektive Alpha-1-Blocker wie Tamsulosin, Alfuzosin und Silodosin als Mittel der ersten Wahl. Sie entspannen die glatte Muskulatur in Prostata und Blasenhals und lindern so Symptome des unteren Harntrakts (LUTS) wie Schwierigkeiten beim Wasserlassen, schwachen Harnstrahl und Nykturie. Eine Linderung der Symptome zeigt sich häufig innerhalb weniger Tage nach Therapiebeginn.⁽¹⁰⁾ Bei BPH kommen für die Behandlung typischerweise Männer mit mittelschweren bis schweren LUTS infrage, bei denen keine Kontraindikationen gegen eine Alphablocker-Therapie bestehen. Zu den erwarteten Ergebnissen gehören eine Verbesserung des Harnflusses und eine Verringerung der Symptomscores.
Bei Bluthochdruck gelten Alphablocker wie Doxazosin und Prazosin aufgrund möglicher Nebenwirkungen wie orthostatischer Hypotonie im Allgemeinen als Mittel der zweiten Wahl.⁽⁹⁾ Sie werden eingesetzt, wenn andere Antihypertensiva nicht ausreichen oder kontraindiziert sind. Diese Arzneimittel senken den Blutdruck, indem sie eine Erweiterung der peripheren Blutgefäße bewirken. Bei der Patientenauswahl sind kardiovaskuläre Risikofaktoren und die Neigung zu orthostatischen Beschwerden sorgfältig zu berücksichtigen. Erwartetes Ergebnis ist eine Senkung des systemischen arteriellen Blutdrucks.
Die nichtselektiven Alphablocker Phenoxybenzamin und Phentolamin sind von der FDA zur Behandlung des Phäochromozytoms zugelassen, eines seltenen Tumors des Nebennierenmarks, der übermäßig Katecholamine ausschüttet. Sie werden prä- und intraoperativ zur Kontrolle hypertensiver Krisen eingesetzt.⁽¹⁾⁽²⁾ Phentolamin wird zudem off-label angewendet, unter anderem zur Behandlung kokaininduzierter kardiovaskulärer Komplikationen und als Bestandteil der intrakavernösen Injektionstherapie (Trimix) bei erektiler Dysfunktion des Mannes.⁽³⁾⁽⁴⁾⁽⁵⁾⁽⁶⁾⁽⁷⁾⁽⁸⁾
Alphablocker, insbesondere selektive Alpha-1-Antagonisten wie Silodosin und Tamsulosin, werden auch als medikamentöse expulsive Therapie (MET) der ersten Wahl bei Harnleitersteinen (Nierensteinen) eingesetzt, vor allem bei Steinen im distalen Harnleiter. Sie entspannen die glatte Muskulatur des Harnleiters und erleichtern so den spontanen Steinabgang.⁽¹⁹⁾⁽²⁰⁾⁽²¹⁾⁽²²⁾⁽²³⁾⁽²⁴⁾⁽²⁵⁾ Die Therapie wird in der Regel bis zu drei Wochen fortgeführt. Selektive Alpha-1-Blocker wie Silodosin (off-label) haben zudem eine gewisse Wirksamkeit bei der Behandlung der vorzeitigen Ejakulation gezeigt, können jedoch das Ejakulatvolumen verringern.⁽²⁶⁾ Darüber hinaus kann eine Alphablocker-Therapie (z. B. Tamsulosin off-label) bei Patientinnen mit LUTS in Betracht gezogen werden.⁽¹⁸⁾
Chirurgische Eingriffe stehen nicht direkt mit der Gabe von Alphablockern in Zusammenhang, doch sind diese Arzneimittel häufig Teil der medikamentösen Behandlungsstrategie bei Erkrankungen, die letztlich eine Operation erfordern können (z. B. eine BPH, die eine transurethrale Resektion der Prostata erforderlich macht, wenn die medikamentöse Therapie versagt oder nicht ausreicht). Im Zusammenhang mit dem Phäochromozytom ist die Alphablockade ein wesentlicher Bestandteil der perioperativen Vorbereitung auf die chirurgische Tumorentfernung.⁽¹⁾⁽²⁾