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इसे यह भी कहते हैं
एण्ड्रोजन रिसेप्टर विरोधी, एण्ड्रोजन रिसेप्टर ब्लॉकर्स, टेस्टोस्टेरोन ब्लॉकर्स, एआर अवरोधक, एण्ड्रोजन विरोधी
परिभाषा
एंटीएंड्रोजन ऐसी दवाएँ हैं जो कोशिका के भीतर के एंड्रोजन रिसेप्टर्स से जुड़कर कार्य करती हैं, जिससे वृषण, बालों के रोम, हाइपोथैलेमस, पिट्यूटरी, अंडाशय और प्रोस्टेट ग्रंथि जैसे लक्ष्य ऊतकों पर अंतर्जात एंड्रोजन के प्रभाव रुक जाते हैं।1 ये दवाएँ एंड्रोजन के एंड्रोजन रिसेप्टर (AR) से जुड़ने को रोककर एंड्रोजन की क्रिया का प्रतिरोध करती हैं, और इस प्रकार नाभिकीय स्थानांतरण को बाधित करके एंड्रोजन संकेत को अवरुद्ध करती हैं।2 एंटीएंड्रोजन को स्टेरॉयडल (जैसे साइप्रोटेरोन एसीटेट) और नॉन-स्टेरॉयडल (जिनमें फ्लूटामाइड, निलुटामाइड, बाइकलुटामाइड, एन्ज़ालुटामाइड, एपालुटामाइड और डारोलुटामाइड शामिल हैं) में वर्गीकृत किया जाता है।3 नई पीढ़ी के एंटीएंड्रोजन (एन्ज़ालुटामाइड, एपालुटामाइड, डारोलुटामाइड) की AR के प्रति आत्मीयता (एफिनिटी) अधिक होती है, जो एंड्रोजन अवरोध प्रभाव को अनुकूलित करती है।4 एंटीएंड्रोजन का उपयोग मुख्य रूप से प्रोस्टेट कैंसर के उपचार में किया जाता है, लेकिन इनका प्रयोग उन अन्य स्थितियों में भी होता है जहाँ एंड्रोजन के प्रभावों को कम करना लाभकारी होता है।5
नैदानिक संदर्भ
एंटीएंड्रोजन का उपयोग मुख्य रूप से प्रोस्टेट कैंसर के उपचार में किया जाता है, जहाँ वे कैस्ट्रेशन-संवेदनशील और कैस्ट्रेशन-प्रतिरोधी दोनों प्रकार के रोग में प्रमुख भूमिका निभाते हैं।1 1960 के दशक के अंत में एंड्रोजन रिसेप्टर्स की खोज के बाद से यह समझा गया है कि उनके सक्रिय होने से साइटोप्लाज्म से नाभिक (न्यूक्लियस) की ओर उनका स्थानांतरण (ट्रांसलोकेशन) होता है, जिससे प्रसार (प्रोलिफरेशन) जीनों की अभिव्यक्ति होती है।2
प्रोस्टेट कैंसर के उपचार में, पूर्ण एंड्रोजन अवरोध प्राप्त करने के लिए एंटीएंड्रोजन को अक्सर एंड्रोजन डेप्रिवेशन थेरेपी (ADT) के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है।3 यह संयोजन एंड्रोजन के स्तर को कम करता है और साथ ही किसी भी शेष एंड्रोजन को एंड्रोजन रिसेप्टर्स से जुड़ने से रोकता है। एंड्रोजन डेप्रिवेशन थेरेपी के साथ संयोजन में, पहली पीढ़ी के एंटीएंड्रोजन फ्लूटामाइड और निलुटामाइड के बारे में बताया गया है कि वे मेटास्टैटिक कैस्ट्रेशन-संवेदनशील प्रोस्टेट कैंसर में समग्र उत्तरजीविता को 3 से 8 महीने तक सुधारते हैं और प्रगति-मुक्त उत्तरजीविता को बढ़ाते हैं, जबकि बाइकलुटामाइड ने अपेक्षाकृत कम लाभ दिखाया।4
नई पीढ़ी के एंटीएंड्रोजन (एन्ज़ालुटामाइड, एपालुटामाइड, डारोलुटामाइड) ने अधिक प्रभावकारिता प्रदर्शित की है। उदाहरण के लिए, एन्ज़ालुटामाइड ने मेटास्टैटिक कैस्ट्रेशन-प्रतिरोधी प्रोस्टेट कैंसर में कीमोथेरेपी से पहले और बाद दोनों स्थितियों में समग्र उत्तरजीविता में सुधार (PREVAIL और AFFIRM परीक्षण), तथा गैर-मेटास्टैटिक कैस्ट्रेशन-प्रतिरोधी प्रोस्टेट कैंसर में मेटास्टेसिस-मुक्त उत्तरजीविता में सुधार (PROSPER परीक्षण) दिखाया है।5 इसी प्रकार, एपालुटामाइड ने गैर-मेटास्टैटिक कैस्ट्रेशन-प्रतिरोधी प्रोस्टेट कैंसर वाले उन पुरुषों में मेटास्टेसिस-मुक्त उत्तरजीविता में सुधार प्रदर्शित किया है जिनमें मेटास्टेसिस विकसित होने का उच्च जोखिम है (SPARTAN परीक्षण)।6
एंटीएंड्रोजन थेरेपी के लिए रोगी चयन प्रोस्टेट कैंसर के चरण और विशेषताओं पर निर्भर करता है। अंतरराष्ट्रीय दिशानिर्देशों (EAU, NCCN, AUA) के अनुसार, एंटीएंड्रोजन की अनुशंसा गैर-मेटास्टैटिक कैस्ट्रेशन-प्रतिरोधी प्रोस्टेट कैंसर वाले उन रोगियों के लिए की जाती है जिनमें मेटास्टेसिस का उच्च जोखिम है, साथ ही मेटास्टैटिक रोग के विभिन्न चरणों के लिए भी।7
प्रोस्टेट कैंसर के अलावा, एंटीएंड्रोजन का उपयोग अन्य स्थितियों जैसे हर्सुटिज़्म (अत्यधिक बाल वृद्धि), मुँहासे और पैराफिलिया के उपचार में भी किया जाता है, हालाँकि ये उपयोग विशिष्ट दवा के अनुसार भिन्न होते हैं और कभी-कभी ऑफ-लेबल होते हैं।8