모든 제품
다른 이름
안드로겐 수용체 길항제, 안드로겐 수용체 차단제, 테스토스테론 차단제, AR 억제제, 안드로겐 길항제
정의
항안드로겐은 세포 내 안드로겐 수용체에 결합하여 고환, 모낭, 시상하부, 뇌하수체, 난소, 전립선 등 표적 조직에 대한 내인성 안드로겐의 작용을 막는 약물입니다.1 이 약물들은 안드로겐이 안드로겐 수용체(AR)에 결합하는 것을 차단함으로써 안드로겐의 작용에 길항하며, 이를 통해 핵 내 이동을 억제하여 안드로겐 신호를 차단합니다.2 항안드로겐은 스테로이드성(예: 사이프로테론 아세테이트)과 비스테로이드성(플루타미드, 닐루타미드, 비칼루타미드, 엔잘루타마이드, 아팔루타마이드, 다롤루타마이드 포함)으로 분류됩니다.3 신세대 항안드로겐(엔잘루타마이드, 아팔루타마이드, 다롤루타마이드)은 AR에 대한 친화도가 더 높아 안드로겐 차단 효과를 최적화합니다.4 항안드로겐은 주로 전립선암 치료에 사용되지만, 안드로겐 작용을 줄이는 것이 유익한 다른 질환에도 사용됩니다.5
임상적 맥락
항안드로겐은 주로 전립선암 치료에 사용되며, 거세 민감성 및 거세 저항성 질환 모두에서 중요한 역할을 합니다.1 1960년대 후반 안드로겐 수용체가 발견된 이후, 수용체의 활성화가 수용체 자체의 세포질에서 핵으로의 이동을 유도하여 증식 유전자의 발현으로 이어진다는 사실이 알려져 왔습니다.2
전립선암 치료에서 항안드로겐은 완전한 안드로겐 차단을 달성하기 위해 안드로겐 박탈 요법(ADT)과 병용되는 경우가 많습니다.3 이 병용 요법은 안드로겐 수치를 낮추는 동시에 남아 있는 안드로겐이 안드로겐 수용체에 결합하는 것을 방지합니다. 안드로겐 박탈 요법과 병용할 때, 1세대 항안드로겐인 플루타미드와 닐루타미드는 전이성 거세 민감성 전립선암에서 전체 생존 기간을 3~8개월 개선하고 무진행 생존 기간을 연장하는 것으로 보고된 반면, 비칼루타미드는 보다 제한적인 이점을 보였습니다.4
신세대 항안드로겐(엔잘루타마이드, 아팔루타마이드, 다롤루타마이드)은 더 높은 효능을 입증했습니다. 예를 들어, 엔잘루타마이드는 전이성 거세 저항성 전립선암에서 항암화학요법 전후 모두 전체 생존 기간 개선을 보였고(PREVAIL 및 AFFIRM 시험), 비전이성 거세 저항성 전립선암에서는 무전이 생존 기간 개선을 보였습니다(PROSPER 시험).5 마찬가지로 아팔루타마이드는 전이 발생 위험이 높은 비전이성 거세 저항성 전립선암 남성에서 무전이 생존 기간 개선을 입증했습니다(SPARTAN 시험).6
항안드로겐 요법의 환자 선별은 전립선암의 병기와 특성에 따라 달라집니다. 국제 가이드라인(EAU, NCCN, AUA)에 따르면, 항안드로겐은 전이 위험이 높은 비전이성 거세 저항성 전립선암 환자뿐 아니라 다양한 병기의 전이성 질환에도 권장됩니다.7
전립선암 외에도 항안드로겐은 다모증, 여드름, 성도착증 등 다른 질환의 치료에도 사용되지만, 이러한 적용은 약제에 따라 다르며 때로는 허가 외 사용(off-label)에 해당합니다.8