Skip to main content

Country-Specific Sites

حاصرات ألفا

المشاهدات: 8

يُعرف أيضاً بـ

مضادات مستقبلات ألفا الأدرينالية، مضادات المستقبلات ألفا الأدرينية، حاصرات ألفا، عوامل حصر ألفا الأدرينالية

التعريف

حاصرات ألفا، المعروفة أيضاً بمضادات مستقبلات ألفا الأدرينالية، هي فئة من الأدوية الصيدلانية التي تعمل عن طريق حصر مستقبلات ألفا الأدرينالية في الجهاز العصبي الودي. يمنع هذا الفعل الكاتيكولامينات مثل النورإبينفرين والإبينفرين من الارتباط بهذه المستقبلات، مما يؤدي إلى تأثيرات فسيولوجية متنوعة. والغرض الأساسي منها هو إرخاء عضلات معينة والمساعدة في إبقاء الأوعية الدموية الصغيرة مفتوحة. من خلال حصر فعل الأعصاب في الجهاز العصبي الودي، يمكنها تحسين تدفق الدم وخفض ضغط الدم. كما تُستخدم لإرخاء التوتر العضلي في البروستاتا وعنق المثانة، مما يحسّن تدفق البول في حالات مثل تضخم البروستاتا الحميد (BPH). تُصنف حاصرات ألفا بشكل عام إلى حاصرات ألفا غير انتقائية (تحصر مستقبلات ألفا-1 وألفا-2 معاً) وحاصرات ألفا انتقائية (تستهدف بشكل أساسي مستقبلات ألفا-1 أو ألفا-2). تُستخدم حاصرات ألفا-1 الانتقائية بشكل شائع لارتفاع ضغط الدم وتضخم البروستاتا الحميد، بينما لحاصرات ألفا غير الانتقائية استخدامات أكثر تخصصاً مثل علاج ورم القواتم. تتضمن الآلية المحددة تعديل التوتر الوعائي وإفراز النورإبينفرين، مما يؤدي إلى توسع الأوعية وإرخاء العضلات الملساء حسب النوع الفرعي للمستقبل وموقعه.⁽¹⁾⁽¹⁵⁾

السياق السريري

تُستخدم حاصرات ألفا في سيناريوهات سريرية متنوعة، بشكل أساسي لعلاج تضخم البروستاتا الحميد (BPH) وارتفاع ضغط الدم.⁽⁹⁾⁽¹⁰⁾⁽¹⁷⁾ في تضخم البروستاتا الحميد، تُعد حاصرات ألفا-1 الانتقائية مثل tamsulosin وalfuzosin وsilodosin عوامل الخط الأول. تعمل عن طريق إرخاء العضلات الملساء في البروستاتا وعنق المثانة، مما يخفف أعراض المسالك البولية السفلية (LUTS) مثل صعوبة التبول وضعف التيار والتبول الليلي. غالباً ما يُلاحَظ تخفيف الأعراض خلال أيام قليلة من بدء العلاج.⁽¹⁰⁾ يتضمن اختيار المرضى لعلاج تضخم البروستاتا الحميد عادةً الرجال الذين يعانون من أعراض مسالك بولية سفلية متوسطة إلى شديدة وليس لديهم موانع لعلاج حاصرات ألفا. تشمل النتائج المتوقعة تحسن معدلات تدفق البول وانخفاض في درجات الأعراض.

بالنسبة لارتفاع ضغط الدم، تُعد حاصرات ألفا مثل doxazosin وprazosin عموماً عوامل الخط الثاني نظراً للتأثيرات الجانبية المحتملة كانخفاض ضغط الدم الوضعي.⁽⁹⁾ تُستخدم عندما تكون خافضات الضغط الأخرى غير كافية أو ممنوعة. تخفض هذه الأدوية ضغط الدم عن طريق توسيع الأوعية الدموية الطرفية. يتضمن اختيار المرضى مراعاة دقيقة لعوامل خطر القلب والأوعية الدموية واحتمال الأعراض الوضعية. النتائج المتوقعة هي خفض ضغط الدم الشرياني الجهازي.

حاصرات ألفا غير الانتقائية، phenoxybenzamine وphentolamine، معتمدة من FDA لعلاج ورم القواتم، وهو ورم نادر في نخاع الغدة الكظرية يفرز كاتيكولامينات زائدة. تُستخدم قبل وأثناء الجراحة للسيطرة على نوبات ارتفاع ضغط الدم.⁽¹⁾⁽²⁾ للـ phentolamine أيضاً استخدامات خارج التسمية، بما في ذلك علاج مضاعفات القلب والأوعية الدموية الناجمة عن الكوكايين وكمكون من العلاج بالحقن داخل الجسم الكهفي (Trimix) لضعف الانتصاب.⁽³⁾⁽⁴⁾⁽⁵⁾⁽⁶⁾⁽⁷⁾⁽⁸⁾

تُستخدم حاصرات ألفا، خاصة مضادات ألفا-1 الانتقائية مثل silodosin وtamsulosin، أيضاً كعلاج طارد دوائي (MET) من الخط الأول لحصوات الحالب، خاصة تلك الموجودة في الحالب البعيد. تُرخي العضلات الملساء للحالب مما يسهل مرور الحصوات تلقائياً.⁽¹⁹⁾⁽²⁰⁾⁽²¹⁾⁽²²⁾⁽²³⁾⁽²⁴⁾⁽²⁵⁾ يستمر العلاج عادةً لمدة تصل إلى ثلاثة أسابيع. أظهرت حاصرات ألفا أيضاً بعض الفعالية في علاج سرعة القذف، رغم أنها قد تؤثر على حجم السائل المنوي.⁽²⁶⁾ بالإضافة إلى ذلك، قد يُؤخذ بعين الاعتبار العلاج بحاصرات ألفا للمريضات اللواتي يعانين من احتباس البول أو أعراض المسالك البولية السفلية الأخرى.⁽¹⁸⁾

لا ترتبط الإجراءات الجراحية مباشرة بإعطاء حاصرات ألفا بحد ذاتها، لكن هذه الأدوية غالباً ما تكون جزءاً من إستراتيجية العلاج الدوائي لحالات قد تتطلب في النهاية جراحة (مثل تضخم البروستاتا الحميد المتقدم الذي يتطلب استئصال البروستاتا عبر الإحليل إذا فشل العلاج الدوائي أو لم يكن كافياً). في سياق ورم القواتم، يُعد حصر ألفا جزءاً حاسماً من التحضير المحيط بالجراحة للاستئصال الجراحي للورم.⁽¹⁾⁽²⁾

الاستشهاد العلمي

[1] Pacak K. Preoperative management of the pheochromocytoma patient. J Clin Endocrinol Metab. 2007 Nov;92(11):4069-79. doi: 10.1210/jc.2007-1720. Epub 2007 Sep 11. PMID: 17848402.

[2] Ramachandran R, Rewari V. Perioperative management of pheochromocytoma. Indian J Urol. 2017 Jan-Mar;33(1):19-25. doi: 10.4103/0970-1591.195716. PMID: 28197011; PMCID: PMC5264186.

[3] Richards JR, Hollander JE, Ramoska EA, Fareed FN, Sand IC, Wipfler MG, Lange RA. β-Blockers, Cocaine, and the Unopposed α-Stimulation Phenomenon. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2017 May;22(3):239-249. doi: 10.1177/1074248416680577. Epub 2016 Nov 29. PMID: 27899671.

[4] Page RL, O'Bryant CL, Cheng D, Dow TJ, Ky B, Stein CM, Spencer AP, Trupp RJ, Lindenfeld J., American Heart Association Clinical Pharmacology and Heart Failure and Transplantation Committees of the Council on Clinical Cardiology; Council on Cardiovascular Surgery and Anesthesia; Council on Cardiovascular and Stroke Nursing; and Council on Quality of Care and Outcomes Research. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure: A Scientific Statement From the American Heart Association. Circulation. 2016 Aug 9;134(6):e32-69. doi: 10.1161/CIR.0000000000000426. Erratum in: Circulation. 2016 Sep 20;134(12):e261. Erratum in: Circulation. 2017 Jan 31;135(5):e20. PMID: 27400984.

[5] Thadchanamoorthy V, Dayaratna T. Phentolamine. StatPearls Publishing; 2024 Jan. متاح من: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK564363/

[6] McMahon CG. Current diagnosis and management of erectile dysfunction. Med J Aust. 2019 Sep;211(6) :280-285. doi: 10.5694/mja2.50329. Epub 2019 Aug 18. PMID: 31422605.

[7] Coombs PG, Heck M, Guhring P, Narus J, Mulhall JP. A review of outcomes of an intracavernosal injection therapy programme. BJU Int. 2012 May;109(9):1397-401. doi: 10.1111/j.1464-410X.2011.10530.x. Epub 2011 Sep 26. PMID: 21951404.

[8] Duncan C, Omran M, Teh J, Davis N, Kuan M, DCRC study group. Erectile dysfunction: a global review of intracavernosal injectables. World J Urol. 2019 Jun;37(6):1007-1014. doi: 10.1007/s00345-019-02704-7. Epub 2019 Mar 11. PMID: 30859279.

[9] Chobanian AV, Bakris GL, Black HR, Cushman WC, Green LA, Izzo JL, Jones DW, Materson BJ, Oparil S, Wright JT, Roccella EJ., National Heart, Lung, and Blood Institute Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure. National High Blood Pressure Education Program Coordinating Committee. The Seventh Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure: the JNC 7 report. JAMA. 2003 May 21;289(19):2560-72. doi: 10.1001/jama.289.19.2560. Erratum in: JAMA. 2003 Jul 9;290(2):197. PMID: 12748199.

[10] AUA Guideline on Management of Benign Prostatic Hyperplasia (BPH). American Urological Association. تم التحديث 2023. متاح من: https://www.auanet.org/guidelines-and-quality/guidelines/benign-prostatic-hyperplasia-(bph -guideline

[11] Ernst E, Pittler MH. Yohimbine for erectile dysfunction: a systematic review and meta-analysis of randomized clinical trials. J Urol. 1998 Feb;159(2):433-6. doi: 10.1016/s0022-5347(01)63942-x. PMID: 9649257.

[12] Tam SW, Worcel M, Wyllie M. Yohimbine: a clinical review. Pharmacol Ther. 2001 Sep;91(3):215-43. doi: 10.1016/s0163-7258(01)00156-5. PMID: 11744068.

[13] Ostojic SM. Yohimbine: the effects on body composition and exercise performance in soccer players. Res Sports Med. 2006 Oct-Dec;14(4):289-99. doi: 10.1080/15438620600987106. PMID: 17214405.

[14] Morales A. Yohimbine in erectile dysfunction: the facts. Int J Impot Res. 2000 Mar;12 Suppl 1:S70-4. doi: 10.1038/sj.ijir.3900501. PMID: 10743698.

[15] Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. Basic & Clinical Pharmacology. 12th ed. McGraw-Hill Medical; 2012.

[16] Hoffman BB. Adrenoceptor-Blocking Drugs. In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, editors. Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York, NY: McGraw-Hill; 2011. p. 279-302.

[17] Lepor H. Alpha-blockers for the treatment of benign prostatic hyperplasia. Rev Urol. 2007 Fall;9(4):181-90. PMID: 18231614; PMCID: PMC2213889.

[18] Rovner ES, Guralnick ML, Issa MM, Bresette JF, Foote JE, Karram MM, Nitti VW, Raz S, Sussman DO, Walter K, Zinner NR., Tamsulosin LUTS Study Group. Tamsulosin for the treatment of lower urinary tract symptoms in women: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. J Urol. 2005 Mar;173(3):843-7. doi: 10.1097/01.ju.0000152971.02985.7b. PMID: 15711050.

[19] Seitz C, Liatsikos E, Porpiglia F, Tiselius HG, Zwergel U. Medical therapy to facilitate the passage of stones: what is the evidence? Eur Urol. 2009 Sep;56(3):455-71. doi: 10.1016/j.eururo.2009.06.012. Epub 2009 Jun 17. PMID: 19556043.

[20] Hollingsworth JM, Canales BK, Rogers MA, Sukumar S, Yan P, Kuntz GM, Dahm P, Hollenbeck BK. Alpha blockers for treatment of ureteric stones: systematic review and meta-analysis. BMJ. 2016 Oct 26;355:i5424. doi: 10.1136/bmj.i5424. PMID: 27784695; PMCID: PMC5082933.

[21] Campschroer T, Zhu Y, Duijvesz D, Grobbee DE, Lock MT. Alpha-blockers as medical expulsive therapy for ureteral stones. Cochrane Database Syst Rev. 2018 Apr 11;4(4):CD008509. doi: 10.1002/14651858.CD008509.pub3. PMID: 29637541; PMCID: PMC6494465.

[22] Pickard R, Starr K, MacLennan G, Lam T, Thomas R, Burr J, Norrie J, McPherson G, McDonald A, Anson K, N'Dow J, Burgess N, Clark T, Kilonzo M, Gillies K, Boachie C, Erasmus P, McClinton S, Goodman C., SUSPEND Study Group. Medical expulsive therapy in adults with ureteric colic: a multicentre, randomised, placebo-controlled trial. Lancet. 2015 Jul 25;386(9991):341-9. doi: 10.1016/S0140-6736(15)60933-3. Epub 2015 May 19. PMID: 26003623.

[23] Ye Z, Zeng G, Yang H, Tang K, Zhang X, Li H, Li W, Wu S, Chen L, Chen X, Liu X, Deng Y, Pan T, Xing C, Wang S, Cheng Y, Gao X. Efficacy and Safety of Silodosin in the Medical Expulsive Therapy for Distal Ureteral Stones: A Systematic Review and Meta-Analysis. Urol Int. 2018;100(1):17-29. doi: 10.1159/000480310. Epub 2017 Oct 18. PMID: 29041010.

[24] Sharma G, Laddha A, Athyal UR, Singh V. Silodosin versus tamsulosin for medical expulsion therapy of ureteral stones: A systematic review and meta-analysis. Arab J Urol. 2019 Mar 21;17(2):130-139. doi: 10.1080/2090598X.2019.1586232. PMID: 31285889; PMCID: PMC6584089.

[25] Cui Y, Chen J, Yang S, Zong H, Zhang Y. Silodosin versus tamsulosin for the management of lower ureteral stones: a meta-analysis. Urolithiasis. 2015 Feb;43(1):61-7. doi: 10.1007/s00240-014-0727-0. Epub 2014 Nov 20. PMID: 25410298.

[26] Corona G, Rastrelli G, Burri A, Jannini EA, Maggi M. The safety and efficacy of alpha-blockers for the treatment of premature ejaculation: a systematic review and meta-analysis. Expert Opin Drug Saf. 2017 Mar;16(3):301-309. doi: 10.1080/14740338.2017.1283399. Epub 2017 Jan 25. PMID: 28097895.

[27] Nickel JC, Méndez-Probst CE, Whelan TF, Paterson RF, Razvi H. 2010 Update: Guidelines for the management of benign prostatic hyperplasia. Can Urol Assoc J. 2010 Oct;4(5):310-6. doi: 10.5489/cuaj.10124. PMID: 20941312; PMCID: PMC2950766.

منتجات Rigicon ذات الصلة