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Também conhecido como
Inibidores da PDE-5, Inibidores da fosfodiesterase tipo 5, Inibidores específicos de PDE5 para cGMP, Medicamentos para disfunção erétil, Agentes anti-impotência, Inibidores seletivos da PDE5
Definição
Os inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5) são uma classe de medicamentos que bloqueiam seletivamente a enzima fosfodiesterase tipo 5, encontrada predominantemente no corpo cavernoso do pênis e na vasculatura pulmonar. Esses fármacos atuam prevenindo a degradação do monofosfato de guanosina cíclico (GMPc), prolongando assim a ação do óxido nítrico (NO) e potencializando a vasodilatação em tecidos específicos.1
O mecanismo de ação envolve a inibição do sítio catalítico da PDE5, que normalmente degrada o GMPc. Após o estímulo sexual, impulsos nervosos liberam neurotransmissores nos corpos cavernosos, provocando a produção de óxido nítrico pelas células endoteliais. Esse óxido nítrico se difunde para as células musculares lisas adjacentes e estimula a formação de GMPc, levando à vasodilatação e ao aumento do fluxo sanguíneo peniano.2 Os inibidores da PDE5 potencializam esses aumentos endógenos de GMPc ao inibir sua degradação, resultando em ereção prolongada.3
Além de tratar a disfunção erétil, esses medicamentos demonstraram eficácia no manejo da hipertensão arterial pulmonar por causarem vasodilatação na vasculatura pulmonar, diminuindo assim a resistência vascular pulmonar e melhorando a capacidade de exercício.4 Eles também mostraram benefícios potenciais em outras condições, como sintomas do trato urinário inferior associados à hiperplasia prostática benigna, fenômeno de Raynaud e edema pulmonar de grande altitude.5
Contexto clínico
Os inibidores da PDE5 são primariamente recomendados como tratamento de primeira linha para disfunção erétil (ED) decorrente de causas psicogênicas, vasculares e neuropáticas quando combinados com terapia específica para a etiologia.1 A descoberta desses medicamentos revolucionou o tratamento da ED, oferecendo uma opção não invasiva e eficaz para milhões de homens no mundo todo. Estimativas atuais sugerem que aproximadamente 320 milhões de homens apresentarão disfunção erétil até 2025.2
Esses medicamentos também são indicados para hipertensão pulmonar idiopática, particularmente em pacientes nas classes funcionais 2 ou 3 da NYHA com teste de vasorreatividade pulmonar aguda negativo. Eles não são recomendados para pacientes na classe 4 da NYHA, nos quais agonistas da prostaciclina, como epoprostenol e iloprosta, são mais apropriados.3
Os inibidores da PDE5 tratam eficazmente a ejaculação precoce associada à disfunção erétil, aumentando a latência ejaculatória por meio da inibição dos receptores de PDE5 no tecido contrátil do trato reprodutor masculino.4 Além disso, demonstraram eficácia no tratamento do mal da montanha ao reduzir a hipertensão pulmonar em indivíduos com pressão arterial sistólica pulmonar elevada induzida pela altitude.5
O uso precoce de sildenafila após prostatectomia radical demonstrou benefícios no tratamento da ED pós-cirúrgica devido a efeitos neurorregenerativos no nervo cavernoso, que é frequentemente lesionado durante o procedimento.6 Para pacientes com sintomas do trato urinário inferior (LUTS) decorrentes de hiperplasia prostática benigna com ED concomitante, esses fármacos reduzem sintomas de hesitação, urgência e polaciúria.7
Os critérios de seleção de pacientes incluem uma avaliação criteriosa do estado cardiovascular, uma vez que esses medicamentos são contraindicados em pacientes em uso de nitratos devido ao risco de hipotensão grave. Devem ser usados com cautela em pacientes com infarto do miocárdio recente, acidente vascular cerebral, arritmias com risco de vida ou angina instável.8 Ajustes de dosagem são necessários para pacientes com insuficiência hepática ou renal.9
Os desfechos esperados da terapia com inibidores da PDE5 incluem melhora da função erétil, aumento da qualidade de vida e maior satisfação com a atividade sexual. As taxas de sucesso variam de 65% a 80% na população geral com ED, com variações baseadas na etiologia e comorbidades.10 A falha do tratamento pode exigir a consideração de abordagens alternativas, como injeções intracavernosas, dispositivos de vácuo ou próteses penianas.