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También conocido como
Antagonistas de los receptores de andrógenos, bloqueadores de los receptores de andrógenos, bloqueadores de testosterona, inhibidores de AR, antagonistas de andrógenos
Definición
Los antiandrógenos son medicamentos que actúan uniéndose a los receptores de andrógenos intracelulares, previniendo los efectos de los andrógenos endógenos en los tejidos diana como los testículos, los folículos pilosos, el hipotálamo, la pituitaria, los ovarios y la próstata.1 Estos medicamentos antagonizan la acción de los andrógenos al prohibir la unión de los andrógenos con el receptor de andrógenos. (AR), bloqueando así la señal de andrógenos mediante la inhibición de la translocación nuclear.2 Los antiandrógenos se clasifican en esteroides (como el acetato de ciproterona) y no esteroides (incluyendo flutamida, nilutamida, bicalutamida, enzalutamida, apalutamida y darolutamida).3 Los antiandrógenos de nueva generación (enzalutamida, apalutamida, darolutamida) tienen una mayor afinidad por el AR, lo que optimiza el efecto de bloqueo de los andrógenos.4 Los antiandrógenos se usan principalmente en el tratamiento del cáncer de próstata, pero también se emplean en otras afecciones donde es beneficioso reducir los efectos de los andrógenos.5
Contexto clínico
Los antiandrógenos se utilizan principalmente en el tratamiento del cáncer de próstata, donde desempeñan un papel importante tanto en la enfermedad sensible a la castración como en la resistente a la castración.1 Desde el descubrimiento de los receptores de andrógenos a finales de la década de 1960, se ha entendido que su activación induce la translocación del citoplasma al núcleo, lo que conduce a la expresión de proliferación. genes.2
En el tratamiento del cáncer de próstata, los antiandrógenos a menudo se usan en combinación con la terapia de privación de andrógenos (ADT) para lograr un bloqueo androgénico completo.3 Esta combinación reduce los niveles de andrógenos y evita que los andrógenos restantes se unan a los receptores de andrógenos. Los antiandrógenos de primera generación (flutamida, nilutamida, bicalutamida) han demostrado beneficios clínicos al mejorar la supervivencia general entre 3 y 8 meses y extender la supervivencia libre de progresión en el cáncer de próstata metastásico sensible a la castración.4
Los antiandrógenos de nueva generación (enzalutamida, apalutamida, darolutamida) han demostrado mayor eficacia. Por ejemplo, la enzalutamida ha demostrado una mejora en la supervivencia general en el cáncer de próstata metastásico resistente a la castración, tanto antes como después de la quimioterapia (ensayos PREVAIL y AFFIRM), y una mejora en la supervivencia libre de metástasis en el cáncer de próstata no metastásico resistente a la castración (ensayo PROSPER).5 De manera similar, la apalutamida ha demostrado una mejora en la supervivencia libre de metástasis en hombres con cáncer de próstata no metastásico resistente a la castración que tienen un alto riesgo de desarrollar metástasis (ensayo SPARTAN).6
La selección de pacientes para la terapia antiandrógena depende del estadio y las características del cáncer de próstata. Según las directrices internacionales (EUA, NCCN, AUA), los antiandrógenos se recomiendan para pacientes con cáncer de próstata no metastásico resistente a la castración que tienen un alto riesgo de metástasis, así como para diversas etapas de la enfermedad metastásica.7
Más allá del cáncer de próstata, los antiandrógenos también se usan en el tratamiento de otras afecciones como el hirsutismo, el acné y las parafilias, aunque estas aplicaciones varían según el agente específico y, a veces, no están indicadas en la etiqueta.8