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다른 이름
안드로겐 수용체 길항제, 안드로겐 수용체 차단제, 테스토스테론 차단제, AR 억제제, 안드로겐 길항제
정의
항안드로겐은 세포 내 안드로겐 수용체에 결합하여 작용하여 고환, 모낭, 시상하부, 뇌하수체, 난소 및 전립선과 같은 표적 조직에 대한 내인성 안드로겐의 영향을 방지하는 약물입니다.¤1 이 약물은 안드로겐과 안드로겐 수용체(AR)의 결합을 금지하여 안드로겐의 작용을 길항하고, 핵 억제를 통해 안드로겐 신호를 차단합니다. 전위.2 항안드로겐은 스테로이드성(예: 시프로테론 아세테이트)과 비스테로이드성(플루타미드, 닐루타미드, 비칼루타미드, 엔잘루타미드, 아팔루타미드, 다롤루타미드 포함)으로 분류됩니다.3 최신 세대 항안드로겐제(엔잘루타미드, 아팔루타미드, 다롤루타미드)는 AR에 더 높은 친화력을 갖고 있어 최적화됩니다. 안드로겐 차단 효과.¤4 항안드로겐은 주로 전립선암 치료에 사용되지만, 안드로겐 효과를 줄이는 것이 유익한 다른 질환에도 사용됩니다.5
임상적 맥락
항안드로겐은 주로 전립선암 치료에 사용되며 거세 민감성 질환과 거세 저항성 질환 모두에서 중요한 역할을 합니다.¤1 1960년대 후반에 안드로겐 수용체가 발견된 이후로 안드로겐 수용체의 활성화가 세포질에서 핵으로의 전위를 유도하여 증식 유전자의 발현을 유도하는 것으로 이해되었습니다.¤2
전립선암 치료에서 항안드로겐은 완전한 안드로겐 차단을 달성하기 위해 안드로겐 차단 요법(ADT)과 함께 사용되는 경우가 많습니다.3 이 조합은 안드로겐 수준을 감소시키고 나머지 안드로겐이 안드로겐 수용체에 결합하는 것을 방지합니다. 1세대 항안드로겐제(플루타미드, 닐루타마이드, 비칼루타마이드)는 전이성 거세 민감성 전립선암에서 전체 생존 기간을 3~8개월로 개선하고 무진행 생존 기간을 연장하는 등 임상적 이점을 보여주었습니다.¤4
신세대 항안드로겐제(엔잘루타마이드, 아팔루타마이드, 다롤루타마이드)는 더 큰 효능을 보였습니다. 예를 들어, 엔잘루타미드는 화학요법 전후(PREVAIL 및 AFFIRM 시험) 전이성 거세 저항성 전립선암에서 전반적인 생존 기간을 향상시켰고, 비전이성 거세 저항성 전립선암(PROSPER 시험)에서 무전이 생존 기간을 향상시켰습니다.¤¤¤¤¤5 마찬가지로, 아팔루타마이드도 전이가 발생할 위험이 높은 비전이성 거세 저항성 전립선암 남성의 경우 전이되지 않은 생존 기간이 향상된 것으로 나타났습니다. (SPARTAN 평가판).6
항안드로겐 요법을 위한 환자 선택은 전립선암의 단계와 특성에 따라 다릅니다. 국제 가이드라인(EAU, NCCN, AUA)에 따르면, 항안드로겐제는 전이 위험이 높은 비전이성 거세저항성 전립선암 환자뿐 아니라 다양한 단계의 전이성 질환에 권장됩니다.¤7
전립선암 외에도 항안드로겐은 다모증, 여드름, 성도착증과 같은 다른 질환의 치료에도 사용됩니다. 하지만 이러한 적용은 특정 약제에 따라 다르며 때로는 허가되지 않은 경우도 있습니다.¤¤¤8