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También conocido como
Antagonistas alfa-adrenérgicos, Antagonistas de los receptores alfa adrenérgicos, bloqueadores α, Agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos
Definición
Los alfabloqueantes, también conocidos como antagonistas alfa-adrenérgicos, son una clase de fármacos que actúan bloqueando los receptores alfa-adrenérgicos (receptores alfa) en el sistema nervioso simpático. Esta acción evita que catecolaminas como la noradrenalina y la epinefrina se unan a estos receptores, lo que produce diversos efectos fisiológicos. Su objetivo principal es relajar ciertos músculos y ayudar a que los pequeños vasos sanguíneos permanezcan abiertos. Al bloquear la acción de los nervios del sistema nervioso simpático, pueden mejorar el flujo sanguíneo y reducir la presión arterial. También se utilizan para relajar el tono muscular de la próstata y el cuello de la vejiga, mejorando así el flujo urinario en afecciones como la hiperplasia prostática benigna (BPH). Los alfabloqueantes se clasifican ampliamente en alfabloqueantes no selectivos (que bloquean los receptores alfa-1 y alfa-2) y alfabloqueantes selectivos (que se dirigen principalmente a los receptores alfa-1 o alfa-2). Los bloqueadores alfa-1 selectivos se usan comúnmente para la hipertensión y la HPB, mientras que los bloqueadores alfa no selectivos tienen usos más especializados, como en el tratamiento del feocromocitoma. El mecanismo específico implica la modulación del tono vascular y la liberación de norepinefrina, lo que produce vasodilatación y relajación del músculo liso según el subtipo y la ubicación del receptor.⁽¹⁾⁽¹⁵⁾
Contexto clínico
Los alfabloqueantes se utilizan en diversos escenarios clínicos, principalmente para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna (BPH) y la hipertensión.⁽⁹⁾⁽¹⁰⁾⁽¹⁷⁾ En la HPB, los alfabloqueantes selectivos como tamsulosina, alfuzosina y silodosina se consideran agentes de primera línea. Actúan relajando el músculo liso de la próstata y el cuello de la vejiga, lo que alivia los síntomas del tracto urinario inferior (LUTS) como dificultad para orinar, flujo débil y nicturia. El alivio sintomático a menudo se observa a los pocos días de iniciar la terapia.⁽¹⁰⁾ La selección de pacientes para la HPB generalmente involucra a hombres con STUI de moderados a graves que no tienen contraindicaciones para la terapia con alfabloqueantes. Los resultados esperados incluyen una mejora en la tasa de flujo urinario y una reducción en las puntuaciones de los síntomas.
Para la hipertensión, los alfabloqueantes como la doxazosina y la prazosina generalmente se consideran agentes de segunda línea debido a posibles efectos adversos como la hipotensión ortostática.⁽⁹⁾ Se usan cuando otros antihipertensivos son insuficientes o están contraindicados. Estos medicamentos reducen la presión arterial al provocar vasodilatación de los vasos sanguíneos periféricos. La selección de pacientes implica una cuidadosa consideración de los factores de riesgo cardiovascular y la posibilidad de síntomas ortostáticos. Los resultados esperados son una reducción de la presión arterial sistémica.
Los alfabloqueantes no selectivos, la fenoxibenzamina y la fentolamina, están aprobados por la FDA para el tratamiento del feocromocitoma, un tumor poco común de la médula suprarrenal que secreta un exceso de catecolaminas. Se usan antes y durante la operación para controlar las crisis hipertensivas.⁽¹⁾⁽²⁾ La fentolamina también tiene usos no autorizados, incluido el tratamiento de complicaciones cardiovasculares inducidas por la cocaína y como componente de la terapia de inyección intracavernosa (Trimix) para la erección masculina. disfunción.⁽³⁾⁽⁴⁾⁽⁵⁾⁽⁶⁾⁽⁷⁾⁽⁸⁾
Los alfabloqueantes, particularmente los antagonistas alfa-1 selectivos como la silodosina y la tamsulosina, también se emplean como terapia médica expulsiva de primera línea (MET) para los cálculos ureterales (cálculos renales), especialmente aquellos ubicados en el uréter distal. Relajan el músculo liso ureteral, facilitando el paso espontáneo de los cálculos.⁽¹⁹⁾⁽²⁰⁾⁽²¹⁾⁽²²⁾⁽²³⁾⁽²⁴⁾⁽²⁵⁾ La terapia es Por lo general, continúa durante hasta tres semanas. Los alfabloqueantes también han demostrado cierta eficacia en el tratamiento de la eyaculación precoz, aunque pueden afectar el volumen del semen.⁽²⁶⁾ Además, se puede considerar la terapia con alfabloqueantes para pacientes femeninas que experimentan retención urinaria u otros STUI.⁽¹⁸⁾
Los procedimientos quirúrgicos no están directamente asociados con la administración de alfabloqueantes en sí, pero estos medicamentos a menudo son parte de la estrategia de tratamiento médico para afecciones que eventualmente podrían requerir cirugía (p. ej., la HPB que progresa hasta requerir resección transuretral de la próstata si el tratamiento médico falla o es insuficiente). En el contexto del feocromocitoma, el alfabloqueo es una parte fundamental de la preparación perioperatoria para la extirpación quirúrgica del tumor.⁽¹⁾⁽²⁾