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Também conhecido como
Antagonistas dos receptores de andrógenos, bloqueadores dos receptores de andrógenos, bloqueadores de testosterona, inibidores de AR, antagonistas de andrógenos
Definição
Os antiandrogênios são medicamentos que agem ligando-se aos receptores androgênicos intracelulares, prevenindo os efeitos dos andrógenos endógenos nos tecidos alvo, como testículos, folículos capilares, hipotálamo, hipófise, ovários e próstata.1 Esses medicamentos antagonizam a ação dos andrógenos, proibindo a ligação do andrógeno ao receptor andrógeno (AR), bloqueando assim o sinal andrógeno ao inibir a energia nuclear. translocação.2 Os antiandrogênios são classificados em esteróides (como o acetato de ciproterona) e não esteróides (incluindo flutamida, nilutamida, bicalutamida, enzalutamida, apalutamida e darolutamida).3 Os antiandrogênios de nova geração (enzalutamida, apalutamida, darolutamida) têm maior afinidade com o AR, que otimiza o efeito de bloqueio androgênico.4 Os antiandrogênios são usados principalmente no tratamento do câncer de próstata, mas também são empregados em outras condições onde a redução dos efeitos androgênicos é benéfica.5
Contexto clínico
Os antiandrogênios são usados principalmente no tratamento do câncer de próstata, onde desempenham um papel importante tanto nas doenças sensíveis quanto nas resistentes à castração.1 Desde a descoberta dos receptores de andrógenos no final da década de 1960, entende-se que sua ativação induz a translocação do citoplasma para o núcleo, levando à expressão de genes de proliferação.2
No tratamento do câncer de próstata, os antiandrogênios são frequentemente usados em combinação com a terapia de privação androgênica (ADT) para obter um bloqueio androgênico completo.3 Essa combinação reduz os níveis de andrógenos e evita que qualquer andrógeno restante se ligue aos receptores de andrógenos. Os antiandrogênios de primeira geração (flutamida, nilutamida, bicalutamida) demonstraram benefício clínico ao melhorar a sobrevida global entre 3 a 8 meses e prolongar a sobrevida livre de progressão no câncer de próstata metastático sensível à castração.4
Os antiandrogênios de nova geração (enzalutamida, apalutamida, darolutamida) demonstraram maior eficácia. Por exemplo, a enzalutamida demonstrou uma melhoria da sobrevivência global no cancro da próstata metastático resistente à castração, tanto antes como depois da quimioterapia (ensaios PREVAIL e AFFIRM), e uma melhoria da sobrevivência livre de metastáticos no cancro da próstata não metastático resistente à castração (ensaio PROSPER). teste).6
A seleção de pacientes para terapia antiandrogênica depende do estágio e das características do câncer de próstata. De acordo com as diretrizes internacionais (EAU, NCCN, AUA), os antiandrogênios são recomendados para pacientes com câncer de próstata não metastático resistente à castração que apresentam alto risco de metástases, bem como para vários estágios da doença metastática.7
Além do câncer de próstata, os antiandrogênios também são usados no tratamento de outras condições, como hirsutismo, acne e parafilias, embora essas aplicações variem de acordo com o agente específico e às vezes sejam off-label.8