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Também conhecido como
Antagonistas alfa-adrenérgicos, antagonistas dos receptores alfa-adrenérgicos, bloqueadores alfa, agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos
Definição
Os alfa-bloqueadores, também conhecidos como antagonistas alfa-adrenérgicos, são uma classe de medicamentos farmacêuticos que atuam bloqueando os receptores alfa-adrenérgicos (receptores alfa) no sistema nervoso simpático. Essa ação evita que catecolaminas como a norepinefrina e a epinefrina se liguem a esses receptores, levando a diversos efeitos fisiológicos. Seu objetivo principal é relaxar certos músculos e ajudar os pequenos vasos sanguíneos a permanecerem abertos. Ao bloquear a ação dos nervos no sistema nervoso simpático, eles podem melhorar o fluxo sanguíneo e reduzir a pressão arterial. Eles também são usados para relaxar o tônus muscular da próstata e do colo da bexiga, melhorando assim o fluxo urinário em condições como a hiperplasia prostática benigna (HPB). Os alfa-bloqueadores são amplamente categorizados em alfa-bloqueadores não seletivos (que bloqueiam os receptores alfa-1 e alfa-2) e alfa-bloqueadores seletivos (que têm como alvo principal os receptores alfa-1 ou alfa-2). Os bloqueadores alfa-1 seletivos são comumente usados para hipertensão e HBP, enquanto os alfa-bloqueadores não seletivos têm usos mais especializados, como no tratamento do feocromocitoma. O mecanismo específico envolve a modulação do tônus vascular e a liberação de noradrenalina, levando à vasodilatação e relaxamento do músculo liso, dependendo do subtipo e localização do receptor.⁽¹⁾⁽¹⁵⁾
Contexto clínico
Os alfa-bloqueadores são utilizados em vários cenários clínicos, principalmente para o tratamento da hiperplasia prostática benigna (HPB) e da hipertensão.⁽⁹⁾⁽¹⁰⁾⁽¹⁷⁾ Na HBP, bloqueadores alfa-1 seletivos como tansulosina, alfuzosina e silodosina são considerados agentes de primeira linha. Eles atuam relaxando o músculo liso da próstata e do colo da bexiga, o que alivia os sintomas do trato urinário inferior (STUI), como dificuldade para urinar, jato fraco e noctúria. O alívio sintomático é frequentemente observado alguns dias após o início da terapia.⁽¹⁰⁾ A seleção de pacientes para HBP geralmente envolve homens com STUI moderados a graves que não têm contra-indicações para a terapia com alfa-bloqueadores. Os resultados esperados incluem melhora nas taxas de fluxo urinário e redução nos escores de sintomas.
Para hipertensão, alfa-bloqueadores como doxazosina e prazosina são geralmente considerados agentes de segunda linha devido a potenciais efeitos adversos, como hipotensão ortostática.⁽⁹⁾ Eles são usados quando outros anti-hipertensivos são insuficientes ou contraindicados. Esses medicamentos reduzem a pressão arterial, causando vasodilatação dos vasos sanguíneos periféricos. A seleção dos pacientes envolve uma consideração cuidadosa dos fatores de risco cardiovascular e do potencial para sintomas ortostáticos. Os resultados esperados são uma redução na pressão arterial sistêmica.
Os alfabloqueadores não seletivos, fenoxibenzamina e fentolamina, são aprovados pela FDA para o tratamento do feocromocitoma, um tumor raro da medula adrenal que secreta catecolaminas em excesso. Eles são usados no pré-operatório e no intraoperatório para controlar crises hipertensivas.⁽¹⁾⁽²⁾ A fentolamina também tem usos off-label, incluindo o tratamento de complicações cardiovasculares induzidas por cocaína e como um componente da terapia de injeção intracavernosa (Trimix) para homens eréteis disfunção.⁽³⁾⁽⁴⁾⁽⁵⁾⁽⁶⁾⁽⁷⁾⁽⁸⁾
Os alfabloqueadores, particularmente os antagonistas alfa-1 seletivos, como a silodosina e a tansulosina, também são empregados como terapia médica expulsiva (TEM) de primeira linha para cálculos ureterais (cálculos renais), especialmente aqueles localizados no ureter distal. Eles relaxam a musculatura lisa ureteral, facilitando a passagem espontânea de pedras.⁽¹⁹⁾⁽²⁰⁾⁽²¹⁾⁽ ²²⁾⁽²³⁾⁽²⁴⁾⁽²⁵⁾ A terapia normalmente é continuada por até três semanas. Os alfa-bloqueadores também demonstraram alguma eficácia no tratamento da ejaculação precoce, embora possam afetar o volume do sêmen.⁽²⁶⁾ Além disso, a terapia com alfa-bloqueadores pode ser considerada para pacientes do sexo feminino com retenção urinária ou outros STUI.⁽¹⁸⁾
Os procedimentos cirúrgicos não estão diretamente associados à administração de alfabloqueadores em si, mas esses medicamentos costumam fazer parte da estratégia de tratamento médico para condições que podem eventualmente exigir cirurgia (por exemplo, HPB progredindo para exigir ressecção transuretral da próstata se a terapia médica falhar ou for insuficiente). No contexto do feocromocitoma, o bloqueio alfa é uma parte crítica da preparação perioperatória para a remoção cirúrgica do tumor.⁽¹⁾⁽²⁾